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Alprostadil

Muse, Caverject, Vitaros e altri


         

Indicazioni - Quali sono le indicazioni terapeutiche di Alprostadil?

L’alprostadil è indicato nel trattamento delle disfunzioni erettili di varia eziologia (difficoltà a raggiungere e/o mantenere un'erezione soddisfacente). (leggi)

Posologia - Qual è la posologia di Alprostadil?

Riportiamo di seguito la posologia di alprostadil nelle diverse indicazioni terapeutiche. (leggi)

Controindicazioni - Quando non si deve usare Alprostadil?

L’alprostadil è controindicato in caso di ipersensibilità. (leggi)

Avvertenze - Quali informazioni conoscere prima di usare Alprostadil?

Casi di priaprismo possono manifestarsi a seguito di somministrazione intracavernosa di alprostadil per il trattamento della disfunzione erettile. Per minimizzare il rischio è consigliato somministrare la dose minima efficace. (leggi)

Interazioni - Quali sono le interazioni farmacologiche di Alprostadil?

I farmaci per il trattamento della disfunzione erettile non devono essere usati in combinazione con alprostadil in considerazione del rischio potenziale di indurre erezioni prolungate (priaprismo). (leggi)

Effetti collaterali - Quali sono gli effetti collaterali di Alprostadil?

A livello cardiovascolare l’alprostadil può provocare extrasistole sopraventricolare, disturbi venosi, ipotensione, disturbi vascolari periferici, vasodilatazione, emorragia venosa. (leggi)

Tossicit√† - Qual è la tossicità di Alprostadil?

Il sovradosaggio di alprostadil, usato nel trattamento della disfunzione erettile, comporta ipotensione, sincope, capogiri, dolore del pene e possibile priapismo (erezione rigida che dura per più di 6 ore). (leggi)

Farmacologia - Come agisce Alprostadil?

L'alprostadil (acido 11alfa, 13E, 15S-11,15 diidrossi-9-oxoprost-13-en-1-oico) è l’analogo sintetico della prostaglandina endogena E1 (PGE1). (leggi)

Farmacocinetica - Qual è il profilo farmacocinetico di Alprostadil?

La biodisponibilità assoluta di alprostadil è di circa il 98% per la somministrazione intracavernosa. Circa l’80% di alprostadil con somministrazione transuretrale è assorbito 10 minuti. (leggi)

Classificazione - Qual è la formula di struttura di Alprostadil?

La formula bruta di alprostadil è C20H3405. (leggi)

Bibliografia - Quali fonti bibliografiche per Alprostadil?

Le informazioni contenute nella ricerca Pharmamedix dedicata all’alprostadil sono state analizzate dalla redazione scientifica con riferimento alle fonti seguenti. (leggi)

Specialit√† - Quali sono le specialità medicinali che contengono Alprostadil?

Alprostadil è prescrivibile nelle specialità commerciali Alprostar, Caverject, Muse, Prostin VR, Vitaros. (leggi)

 

L’alprostadil è l’analogo sintetico della prostaglandina endogena E1 (PGE1). L’alprostadil è approvata per l’impiego in terapia nel trattamento delle disfunzioni erettili di varia eziologia e dei difetti cardiaci congeniti dei neonati allo scopo di mantenere temporaneamente aperto il dotto arterioso fino a quando non è possibile intervenire chirurgicamente. In Europa, a differenza degli Stati Uniti, l’alprostadil ha ottenuto la registrazione anche per il trattamento delle arteriopatie obliteranti di grado severo e della tromboangioite obliterante in fase avanzata nei pazienti che presentano ischemia critica degli arti inferiori e per i quali non è indicato un intervento di rivascolarizzazione.

Il dosaggio di alprostadil e le modalità di somministrazione variano secondo l’indicazione terapeutica.

Nel trattamento della disfunzione erettile può essere somministrato per via topica, per via intrauretrale e per via intracavernosa. Nel primo caso, somministrazione topica, la dose consigliata è di 200 mcg non più di 2-3 volte alla settimana, con un intervallo tra una somministrazione e l’altra di almeno 24 ore.
Nel caso di somministrazione intrauretrale, la dose iniziale raccomandata nel caso di disfunzione erettile di eziologia neurologica è di 1,25 mcg mentre in caso di disfunzione erettile di eziologia vascolare, psicologia e mista la dose iniziale raccomandata è pari a 2,5 mcg. Le dosi possono essere gradualmente aumentate fino al raggiungimento della dose individuale ottimale.

Nel trattamento della tromboangioite obliterante e delle arteriopatie obliteranti, alprostadil può essere somministrato per via endoarteriosa e endovenosa. Nel primo caso, somministrazione endoarteriosa, la dose iniziale raccomandata giornaliera da somministrare tramite una pompa infusione in 60-120 minuti corrisponde a 10 mcg di alprostadil. Se l’infusione endoarteriosa avviene tramite catetere a permanenza, la dose di alprostadil deve essere pari a 0,1-0,6 ng/kg/min somministrata con pompa di infusione in 12 ore.
Nel caso di somministrazione endovenosa la dose raccomandata è di 80 mcg/die di alprostadil da dividere in due somministrazioni giornaliere (40 mcg due volte al giorno) per infusione endovenosa della durata di 2 ore. Ciascuna dose di alprostadil deve essere diluita in 50-250 ml di soluzione fisiologica.
E’ opportuno per i pazienti con insufficienza renale iniziare con una dose ridotta e passare gradualmente al dosaggio pieno. In caso di pazienti con problemi di carico di liquidi, la dose raccomandata di alprostadil dovrebbe essere diluita in un volume di soluzione fisiologica ridotto, non inferiore comunque ai 50 ml. Il trattamento parenterale con alprostadil non deve superare le 3-4 settimane.

Nel trattamento dei difetti cardiaci congeniti nei neonati la dose iniziale raccomandata di alprostadil è di 0,05-0,1 mcg per kg di peso per minuto tramite infusione endovenosa continua o catetere. In caso non si ottenga una risposta adeguata, il dosaggio può essere aumentato fino a 0,4 mcg/kg/minuto mentre una volta che è stata ottenuta la risposta terapeutica, la velocità di infusione della soluzione di alprostadil deve essere progressivamente diminuita fino alla dose minima efficace.

L’alprostadil è controindicato in caso di ipersensibilità verso il farmaco.

Nel trattamento della disfunzione erettile alprostadil è controindicato in presenza di patologie pregresse quali ipotensione ortostatica, infarto del miocardio e sincope; in tutte quelle condizioni che potrebbero predisporre al priapismo quali l’anemia falciforme, la leucemia, il mieloma multiplo; in presenza di anomalie anatomiche del pene quali ipospadia grave e di deformazioni anatomiche del pene. I pazienti con condizioni cardiovascolari o cerebrovascolari instabili per i quali l’attività sessuale è sconsigliata e i pazienti con impianti penieni non devono assumere alprostadil.

Nel trattamento della tromboangioite obliterante (morbo di Burger) e delle arteriopatie obliteranti, alprostadil è controindicato in caso di compromissione della funzione cardiaca, in caso di edema polmonare acuto o anamnesi di edema polmonare nei pazienti con insufficienza cardiaca, in presenza di broncopneumopatia cronica ostruttiva grave (BPCO) o malattia veno-occlusiva polmonare (PVOD), in presenza di infiltrato polmonare disseminato, in presenza di emorragie in atto o a rischio di al sanguinamento, in caso di anamnesi di accidente cerebrovascolare negli ultimi 6 mesi. Alprostadil non è raccomandato in caso di epatopatie acute o epatopatie croniche in fase di scompenso, in caso di disfunzione renale, in gravidanza e allattamento.

L'alprostadil, usato per il trattamento della disfunzione erettile, richiede cautela in pazienti in terapia con anticoaugulanti (in quanto può aumentare la predisposizione al sanguinamento dopo l'iniezione intracavernosa di alprostadil o in seguito all'utilizzo del dispositivo transuretrale),  in pazienti con possibile rischio cardiovascolare.
Alprostadil è stato associato a casi di priaprismo e fibrosi del pene.
 
La somministrazione di alprostadil nel trattamento della tromboangioite obliterante e delle arteriopatie obliteranti richiede cautela e uno stretto monitoraggio nei pazienti con fattori di rischio cardiovascolare e edemi periferici, nei pazienti con compromissione renale, nei pazienti in cui una riduzione della pressione può indurre un peggioramento della condizione clinica.

Nei neonati con difetti cardiaci congeniti la somministrazione di alprostadil richiede cautela a causa della possibilità che si manifesti apnea. L'infusione di alprostadil protratta nel tempo in neonati è stata associata a proliferazione corticale delle ossa lunghe e a una riduzione della componente muscolare del dotto arterioso e dell'arteria polmonare.

Non è raccomandata l'esposizione all'alprostadil in donne in gravidanza e allattamento.

A causa delle possibili interazioni quando si prescrive l’alprostadil è importante considerare gli eventuali farmaci in uso al paziente. La co-somministrazione di alprostadil con altri farmaci per il trattamento della disfunzione erettile potrebbe aumentare il rischio di priaprismo.
I farmaci simpaticomimetici possono ridurre l’effetto di alprostadil mentre lo stesso alprostadil può aumentare gli effetti dei farmaci antipertensivi, vasodilatatori, antiischemici/ antianginosi (con un aumento del rischio di ipotensione soprattutto nei pazienti anziani) e  dei farmaci anticoagulanti e inibitori dall’aggregazione piastrinica (con aumento della predisposizione al sanguinamento).

Gli effetti indesiderati più frequentemente riportati nel caso di trattamento per la disfunzione erettile sono dolore al pene, erezione prolungata, malattia di Peyronie, ematoma e ecchimosi nel sito di iniezione (in caso di somministrazione intracavernosa), bruciore dell'uretra in caso di somministrazione intrauretrale, rush cutaneo in caso di somministrazione topica.

Gli effetti indesiderati più frequentemente riportati nel caso di trattamento di tromboangioite obliterante (morbo di Burger) e arteriopatie obliteranti comprendono cefalea, rossore, edema localizzato, vampate, parestesia.

Gli effetti indesiderati più frequenti osservati dopo infusione di alprostadil in neonati con anomalie cardiache congenite, in trattamento con alprostadil, sono relativi agli effetti farmacologici del farmaco e comprendono apnea, convulsioni, bradicardia, ipotensione, tachicardia.

Sono riportati casi di sovradosaggio di alprostadil, somministrato per via intracavernosa, intrauretrale e topica, con ipotensione, sincope, capogiri, dolore del pene e priapismo.
In caso di sovradosaggio da alprostadil somministrato per via endovenosa e endoarteriosa è stata osservata  una caduta pressoria accompagnata da tachicardia, cefalea, sincope vasovagale accompagnata da pallore, sudorazione, nausea, vomito, edema e arrossamento lungo la vena di infusione.
Il sovradosaggio dovuto alla somministrazione di alprostadil nei neonati con anomalie cardiache congenite ha mostrato la comparsa di apnea, bradicardia, piressia, ipotensione.

L’alprostadil non è risultato possedere effetti mutageni o cancerogenici. Studi in vivo dopo esposizione a dosi elevate di alprostadil hanno mostrato effetti embriofetotossici.

Ma come funziona l’alprostadil? L'alprostadil,  è l’analogo sintetico della prostaglandina endogena E1 (PGE1). I suoi effetti più importanti sono la vasodilatazione e l’inibizione dell'aggregazione piastrinica.

L’alprostadil viene usato nel trattamento per la disfunzione erettile grazie alla sua capacità di interagire con specifici recettori di membrana del tessuto cavernoso del pene e di aumentare le concentrazioni intracellulari di AMP ciclico promuovendo così il rilassamento della muscolatura liscia trabecolare, la dilatazione delle arterie del corpo cavernoso e l’aumento del flusso arterioso.
Il trattamento con alprostadil è considerato un trattamento di seconda linea per la disfunzione erettile quando il trattamento orale con inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) (sildenafil, tadalafil e vardenafil) non permette di ottenere risultati soddisfacenti.

L’alprostadil viene impiegato per il trattamento delle arteriopatie obliteranti (compresa la forma causata dalla patologia autoimmune infiammatoria detta morbo di Bürger) per la sua capacità di aumentare il flusso sanguigno rilasciando le arterie e gli sfinteri precapillari.

Nei neonati con difetti cardiaci congeniti la somministrazione di alprostadil induce il rilasciamento della muscolatura del dotto arterioso assicurandone così la pervietà necessaria per una buona ossigenazione e per mantenere una sufficiente portata sistemica.

L'alprostadil, in tutte le sue forme di somministrazione, viene rapidamente metabolizzato nell'uomo (è convertito a 13,14-diidro-15-ossi-alprostadi).  L’escrezione totale è essenzialmente completa entro 24 ore dopo la somministrazione e l’eliminazione avviene principalmente con le urine ed in minima parte con le feci.
La sua emivita stimata è di circa 5-10 minuti (per somministrazione intracavernosa, intrauretrale, topica). Non risulta che vi sia ritenzione a livello tissutale di alprostadil o dei suoi metaboliti.