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Flibanserin


         

Indicazioni - Quali sono le indicazioni terapeutiche di Flibanserin?

L’indicazione terapeutica proposta per il flibanserin è il trattamento del disturbo da desiderio sessuale ipoattivo (HSDD, Hypoactive Sexual Desire Disorder) nelle donne in premenopausa. (leggi)

Posologia - Qual è la posologia di Flibanserin?

Riportiamo di seguito la posologia del flibanserin nelle diverse indicazioni terapeutiche. (leggi)

Controindicazioni - Quando non si deve usare Flibanserin?

Il flibanserin è controindicato in caso di ipersensibilità. (leggi)

Avvertenze - Quali informazioni conoscere prima di usare Flibanserin?

La somministrazione serale del flibanserin, prima di andare a dormire, riduce il rischio di alcuni effetti collaterali del farmaco quali capogiri, sonnolenza, sincope, ipotensione. (leggi)

Interazioni - Quali sono le interazioni farmacologiche di Flibanserin?

La co-somministrazione di flibanserin e digossina determina un aumento dell’esposizione sistemica della digossina (25-96%) con conseguente aumento della sua tossicità. (leggi)

Effetti collaterali - Quali sono gli effetti collaterali di Flibanserin?

Gli effetti collaterali più frequenti (=/> 2% dei pazienti) associati all’uso di flibanserin comprendono: capogiri, sonnolenza, spossatezza, nausea, secchezza della bocca e insonnia. (leggi)

Tossicit√† - Qual è la tossicità di Flibanserin?

In studi clinici che hanno valutato la somministrazione nelle ore diurne di dosaggi fino a 250 mg/die di flibanserin sono stati osservati riduzione della pressione arteriosa (=/> 20 mmHg) fino a 48 ore dopo la somministrazione e aumento delle pulsazioni cardiache in posizione eretta (=/> 20 bpm). (leggi)

Farmacologia - Come agisce Flibanserin?

Il flibanserin è un farmaco attivo sui recettori della serotonina e della dopamina. (leggi)

Farmacocinetica - Qual è il profilo farmacocinetico di Flibanserin?

Dopo somministrazione orale, il flibanserin viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale. (leggi)

Classificazione - Qual è la formula di struttura di Flibanserin?

La formula bruta di flibanserin è C20H2F3N4O. (leggi)

Bibliografia - Quali fonti bibliografiche per Flibanserin?

Le informazioni contenute nella ricerca Pharmamedix dedicata a flibanserin sono state analizzate dalla redazione scientifica con riferimento alle fonti seguenti. (leggi)

Specialit√† - Quali sono le specialità medicinali che contengono Flibanserin?

Non ci sono specialità commerciali in Italia contenenti flibanserin. (leggi)

 

Studiato inizialmente come farmaco antidepressivo, ambito nel quale ha evidenziato scarsa efficacia, il flibanserin è risultato avere effetti positivi nel trattamento dello scarso desiderio sessuale nelle donne in premenopausa e postmenopausa. Da qui il soprannome di “viagra per le donne”.

Il disturbo da desiderio sessuale ipoattivo (HSDD, Hypoactive Sexual Desire Disorder) è definito come insufficienza o assenza di desiderio di attività sessuale e  spesso è accompagnato da problemi di relazione interpersonale. La prevalenza di HSDD nelle donne è stata stimata attorno al 10%. Il flibanserin agisce sui neurotrasmettitori coinvolti nei processi che afferiscono al desiderio sessuale: aumenta i livelli di dopamina e adrenalina, responsabili dell’eccitazione sessuale e riduce la concentrazione di serotonina, responsabile dell’inibizione sessuale. Nei trial clinici (studi clinici VIOLET, DAISY e BEGONIA) il farmaco è risultato aumentare la frequenza dei rapporti e l’intesità del desiderio sessuale.

Negli USA, il flibanserin ha ricevuto parere positivo dalla Food and Drug Administration (FDA), l’ente regolatorio americano che si occupa di farmaci, per il trattamento del disturbo da desiderio sessuale ipoattivo nelle donne in premenopausa. Il parere positivo da parte della FDA è arrivato al terzo tentativo di richiesta di autorizzazione. La procedura di registrazione del farmaco si è prolungata per le richieste ulteriori della FDA in merito soprattutto alla safety del flibanserin. Il farmaco infatti induce effetti collaterali sedativi centrali quali capogiri, sonnolenza, fatigue e sedazione in circa il 15% delle pazienti.

La dose raccomandata di flibanserin è di 100 mg da somministrare una sola volta al giorno, alla sera. La somministrazione in un’unica volta, prima di coricarsi, riduce il problema legato agli effetti sedativi del farmaco, in particolare capogiri e sonnolenza.

Altri effetti collaterali comprendono ipotensione e sincope. Questi effetti, benché classificabili in base alla frequenza come “non comuni” (incidenza compresa fra 0,1% e 1% dei pazienti) sono comparsi nei trial clinici in percentuale doppia rispetto al placebo. Il rischio di ipotensione e/o sincope aumenta inoltre se il flibanserin viene assunto nelle ore diurne, a dosaggi superiori a quello raccomandato (100 mg/die), in associazione a farmaci moderati/potenti inibitori dell’enzima CYP3A4 oppure a farmaci con effetti sedativi sul sistema nervoso centrale.

Il flibanserin è controindicato nelle donne con ipersensibilità, in caso di alterata funzionalità epatica e in associazione a farmaci o sostanze che inibiscono l’enzima citocromiale CYP3A4 (moderati/potenti inibitori del CYP3A4). L’enzima CYP3A4 è il principale responsabile del metabolismo del flibanserin. La sua inibizione comporta una maggiore esposizione sistemica al flibanserin con un maggior rischio di effetti collaterali in particolare sedazione, ipotensione e sincope.

Altre interazioni farmacologiche del flibanserin comprendono i farmaci con attività sedativa sul sistema nervoso e l’alcol (effetto additivo), i farmaci induttori del CYP3A4 (rischio di un minor effetto terapeutico del flibanserin) e la digossina.

Dopo somministrazione orale, il flibanserin è rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale. Il picco di concentrazione nel sangue è raggiunto in 45-60 minuti; la concentrazione stazionaria (steady state) viene raggiunta dopo tre giorni di terapia.

Il flibanserin presenta un elevato legame con le proteine del sangue (98%) e un volume di distribuzione (Vd) pari a 183 litri.

Il flibanserin subisce metabolismo epatico in particolare ad opera dell’enzima citocromiale CYP3A4. I farmaci o le sostanze che influenzano l’attività di questo enzima (inibizione o induzione) possono modificare i livelli plasmatici del flibanserin. In particolare i farmaci o le sostanze che hanno un effetto inibitori sul CYP3A4 moderato-forte possono aumentare in modo significativo gli effetti collaterali del flibanserin a carico del sistema nervoso centrale quali sedazione, ipotensione e sincope (l’associazione di flibanserin con inibitori potenti o moderati del CYP3A4 è controindicata).

Il flibanserin viene escreto sotto forma di metaboliti in parte per via biliare (circa il 51% della dose) e in parte per via renale (circa il 44% della dose). La sua emivita è di circa 10 ore.