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Curcumina

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Curcumina?


         

La biodisponibilità orale della curcumina è ridotta a causa della sua instabilità a pH intestinale, dello scarso assorbimento, della poca solubilità, di un metabolismo veloce e di una rapida eliminazione.

Per aumentare la quantità di curcumina biodisponibile sono in corso di studio diverse strategie, alcune molto efficaci dal punto di vista clinico. Tra queste ci sono i bioenhancer (promotori), ovvero delle molecole naturali che, usate in combinazione con una sostanza, ne facilitano il passaggio attraverso le membrane cellulari, potenziano il ricevimento della stessa da parte delle cellule o ne poteziano la biodisponibilità in altri modi. Tra i bioenhancer studiati per la curcumina rientrano la piperina, la quercetina, la genisteina, l'eugenolo o terpenelolo, l'epigallocatechina gallato (EGCG) del tè verde ed il resveratrolo. Il bioenhancer principale della curcumina è la piperina, un alcaloide estratto dal pepe nero. La semplice associazione alla curcumina (per 2 g di curcumina occorrono circa 20 mg di piperina) ne aumenta l’accumulo nel plasma, con una biodisponibilità di ben 20 volte maggiore (Shoba et al., 1998). Negli ultimi anni sono sorte diverse forme di curcumina brevettate, dove la sostanza si trova coniugata ad altre molecole per favorirne l'assorbimento gastrointestinale. Per esempio è possibile utilizzare la curcumina in forma fitosomica ottenuta per inclusione della curcumina in una matrice di lipidi della soia.

L’assorbimento della curcumina è maggiore se viene assunta durante i pasti;

L’emivita della curcumina in circolo è variabile tra le due e le otto ore; per aumentarne la quantità in circolo si consiglia di assumerla più volte nel corso di una giornata.

Uno dei motivi per cui la curcumina permane poco in circolo è da ricondurre al fatto che subisce un effetto di primo passaggio nel fegato, dove viene coniugata con l’acido glucuronico o con un gruppo solfato a curcumina glucuronide e curcumina solfato, oppure ridotta ad esaidrocurcumina; l’attività biologica di questi metaboliti della curcumina è minore rispetto a quella esercitata dalla curcumina immodificata. Da uno studio pilota di farmacocinetica è emerso che l’assunzione di curcumina in dosi inferiori a 3,6 g/die risulta irrilevabile nel plasma (Sharma et al., 2004).

È stato osservato che la curcumina assunta per via orale tende ad accumularsi preferenzialmente nei tessuti gastrointestinali dove è stata osservata anche l’efficacia terapeutica maggiore. Per quanto riguarda gli effetti della curcumina negli altri distretti corporei che sono risultati interessanti in vitro e sui modelli animali, i dati nell’uomo sono limitati per la scarsa biodisponibilità della curcumina.