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Metformina

Metforal, Glibomet, Competact e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Metformina?


         

Il profilo farmacocinetico della metformina è assimilabile ad un modello a due compartimenti.

Dopo somministrazione orale la metformina viene assorbita nel tratto gastrointestinale, soprattutto a livello del piccolo intestino, in modo lento e incompleto; parte della dose somministrata va incontro ad una sorta di clearance presistemica oppure viene bloccata a livello della parete intestinale.

L’assorbimento del farmaco si completa in circa 6 ore. E’ presente un sistema di trasporto saturabile, poichè la frazione assorbita di metformina risulta maggiore dopo una dose di 0,5 g piuttosto che dopo la somministrazione di 1,5 g.

Il cibo può rallentare la velocità e la quantità di metformina assorbita.

Biodisponibilità: 50-60%.

Picco plasmatico: 1,5-2,0 mg/L (dose di 850 mg).

Tempo di picco plasmatico: 2-4 ore (metformina a rapido assorbimento) 4-8 ore (metformina a lento rilascio).

Lo stato stazionario (steady state) è raggiunto dopo 24-48 ore.

La concentrazione plasmatica di metformina risulta correlata in modo proporzionale con i livelli serici di lattato e l’insulina legata ai monociti, in modo inversamente proporzionale con la glicemia (Marchetti et al., 1990).

AUC: 8,7-9,6 mg/L/h (dose di 850 mg).

La metformina non si lega alle proteine plasmatiche ma alla parte corpuscolata del sangue.

Vd: 63-276 L.

La metformina si distribuisce rapidamente nei tessuti dell’organismo; si accumula nella parete intestinale (concentrazione pari a 10-100 volte quella plasmatica); nelle ghiandole salivari, fegato e reni (concentrazione pari a 2-volte quella plasmatica); muscolo cardiaco e scheletrico (concentrazioni superiori a quelle plasmatiche).

La metformina attraversa la placenta e , in vivo, è escreta nel latte materno.

È possibile che la metformina in qualche misura venga metabolizzata, ma non sono tuttora stati identificati derivati coniugati o metaboliti.

Emivita: 4-8 ore; il 5% circa della frazione assorbita viene eliminata più lentamente, dopo 9-19 ore.

L’emivita è correlata alla clearance della creatinina e aumenta in caso di insufficienza renale.

Clearance totale: 26,5-42,4 L/h.

Clearance renale: 20,1-36,9 L/h.

La metformina viene escreta tal quale nelle le urine tramite secrezione tubulare; dopo somministrazione endovena la maggior parte della dose viene eliminata in 8 ore.