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Omeprazolo

Antra, Mepral, Omeprazen e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Omeprazolo?


         

L’omeprazolo è una molecola anfotera che si degrada rapidamente in ambiente acido. Per questo viene somministrato in formulazioni orali gastroprotette (formulazioni a rilascio ritardato). Una volta assorbito, l’omeprazolo raggiunge le cellule parietali dello stomaco per via ematica.

Poichè l’omeprazolo per esplicare la sua azione farmacologica deve essere attivato e tale attivazione richiede un ambiente acido il farmaco dovrebbe essere somministrato prima o durante il pasto, quando la secrezione acida è maggiore.

L’attività antisecretoria dell’omeprazolo non risulta correlata ai valori di picco plasmatico.

Biodisponibilità: 60%.

Legame sieroproteico: 95-96%. Si lega soprattutto all’albumina e alla glicoproteina acida alfa 1.

Emivita di distribuzione: 3 minuti.

Negli animali di laboratorio permea sia la barriera ematoencefalica (quantità minime) che quella placentare.

L’omeprazolo viene rapidamente metabolizzato a livello epatico a 6 derivati privi di attività farmacologica: il metabolita principale sembra essere il derivato idrossilato, seguito dal sulfone (derivato ossidato) e sulfide (derivato ridotto). In caso di ipossia diminuiscono sia la formazione che la eliminazione di sulfone mentre aumentano quelle di sulfide.

L’omeprazolo è substrato e potente inibitore del CYP2C19, è un induttore del CTP1A2 ed è substrato e inibitore del CYP3A4. Pertanto la co-somministrazione con farmaci metabolizzati da questi isoenzimi potrebbe comportare un’interazione farmacocinetica. Il CYP2C19 è responsabile del metabolismo del 5-10% dei farmaci. L’isoenzima inoltre possiede elevato polimorfismo; circa il 5% dei caucasici, il 18-23% degli asiatici e il 10-20% degli afro-americani sono metabolizzatori lenti (“poor metabolizer”). Questo può comportare, da una parte, l’accumulo tossico del farmaco, e dall’altra, una perdita di efficacia per i farmaci la cui attività farmacologica dipende dal metabolita (forma attiva del farmaco). Il CYP1A2 non presenta polimorfismo genetico, ma la sua attività varia da individuo a individuo; è risultata inoltre maggiore nelle donne rispetto agli uomini e nella persone di pelle nera rispetto a quelle di pelle bianca.

L’omeprazolo è un substrato-inibitore della glicoproteina-P, proteina coinvolta nell’assorbimento di numerosi farmaci (es. digossina).

Emivita di eliminazione: 0,5-3 ore.

L’omeprazolo viene rapidamente eliminato ma la sua attività terapeutica si mantiene per 24-72 ore. Questo è dovuto al fatto che il farmaco blocca in maniera irreversibile la pompa protonica gastrica che deve essere pertanto risintetizzata, processo che richiede circa 72-90 ore.

L’omeprazolo viene eliminato principalmente con le urine: il 60% della dose in 6 ore; il 75-80% dopo 4 giorni.

Il 18-19% della dose viene escreto con le feci entro 4 giorni dalla somministrazione del farmaco. L’eliminazione fecale probabilmente è dovuta esclusivamente a secrezione biliare (il 16% della dose viene escreta con la bile entro le prime 4 ore).

L’emodialisi non rimuove il farmaco dal plasma.


Pazienti nefropatici

Nei pazienti con insufficienza renale potrebbero aumentare i livelli plasmatici del farmaco.