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Pantoprazolo

Pantorc, Peptazol, Maalox Reflusso e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Pantoprazolo?


         

Dopo somministrazione orale, il pantoprazolo (dose di 40 mg/die) viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Subisce effetto di primo passaggio epatico. Il pantoprazolo è una molecola anfotera che si degrada rapidamente in ambiente acido, per questo motivo è somministrato sotto forma di compresse gastroresistenti.

Biodisponibilità: 77%.

La presenza di cibo a livello gastrico influenza la biodisponibilità del farmaco (Huber et al., 1995). Quest'ultima si mantiene costante nel tempo (non varia passando dal primo al quinto giorno di terapia) come osservato anche con lansoprazolo e rabeprazolo, a differenza di omeprazolo (la cui biodisponibilità aumenta di 1,5-2 volte al quinto giorno) ed esomeprazolo (la cui biodisponibilità aumenta di circa 3 volte al quinto giorno; al quinto giorno, l'esomeprazolo determina un controllo della secrezione acida più efficace e prolungato rispetto agli altri inibitori della pompa protonica).

Picco plasmatico: 1,1-3,1 mg/L.

Tempo di picco plasmatico: 2,5 ore (Pue et al., 1993).

La somministrazione orale e parenterale di pantoprazolo possiedono effetti analoghi sulla produzione di acido cloridrico. Con dosi ev di 80 e 120 mg, la produzione di acido cloridrico è inibita oltre il 90% per un periodo di tempo superiore alle 20 ore e con un inizio d'azione inferiore ad una ora (Pisegna et al., 1999). Nell'intervallo di dosi fra 10 e 80 mg, la cinetica plasmatica dopo somministrazione orale e endovena è lineare.

Legame sieroproteico: circa 98%.

Vd: 0,16 L/kg.

Il farmaco possiede una limitata distribuzione tissutale.

Nel ratto, il pantoprazolo permea la placenta e il passaggio del farmaco tende ad aumentare con il progredire della gestazione. Il farmaco è escreto nel latte materno fino ad un valore non superiore allo 0,02% della dose: non sono disponibili dati per l'uomo.

Viene metabolizzato a livello epatico dall'isoenzima citocromiale CYP2C19 e in minor misura dal CYP3A4 e a livello citosolico da una sulfotransferasi; le reazioni di biotrasformazione comprendono l'ossidazione e la solfoconiugazione dei metaboliti (Tucker, 1994). Il derivato principale è il demetilpantoprazolo che viene sulfoconiugato (emivita: 1,5 ore). L'affinità del pantoprazolo verso gli isoenzimi citocromiali (attività di inibizione/induzione) è risultata inferiore rispetto agli altri inibitori di pompa protonica.

Il farmaco viene escreto principalmente per via urinaria sottoforma di metaboliti (circa 80%); il resto viene secreto sia attraverso la bile che con le feci (Peeters et al., 1993).

Clearance: 0,1 L/h/kg.

Emivita: 0,9-1,9 ore. L'emivita non correla con la durata dell'azione farmacodinamica. Il pantoprazolo infatti, come gli altri IPP, inibisce in modo irreversibile la pompa protonica e l'inibizione della secrezione acida continua fino a quando una nuova pompa non viene sintetizzata.

Il pantoprazolo è scarsamente dializzabile. Nei pazienti con CLcr < 5 ml/min età compresa fra 45 e 65 anni, sottoposti a emodialisi, il profilo farmacocinetico del pantoprazolo non subisce variazioni significative (Kliem et al., 1998). In questa classe di pazienti non sono rischiesti aggiustamenti di dosaggio.

In pazienti affetti da cirrosi epatica si ha un aumento del tempo di emivita (7-9 vs 0,9-1,9 ore) e del picco plasmatico (50%) del pantoprazolo (Brunner et al., 1994). Riduzioni del dosaggio del farmaco sono raccomandate nei pazienti con insufficienza grave (classe Child-Pugh C).

Nei pazienti anziani è stato osservato un lieve aumento dell'AUC e del picco plasmatico rispetto ai pazienti più giovani, che non richiede comunque un aggiustamento del dosaggio.