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Ranitidina

Ranidil, Zantac e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Ranitidina?


         

Dopo somministrazione orale, la ranitidina viene rapidamente assorbita nel tratto gastrointestinale. La presenza di cibo non altera né l’estensione né il grado di assorbimento del farmaco; aumenta il tempo di picco plasmatico di circa 50-60 minuti.

La ranitidina subisce effetto di primo passaggio epatico.

Biodisponibilità: 50-60% (somministrazione orale); 90-100% (somministrazione im.).

Picco plasmatico: 440-545 ng/ml (dose orale di 150 mg); 576 ng/ml (dose im. di 50 mg).

Tempo di picco plasmatico: 2-3 ore (somministrazione orale); 15 minuti circa (somministrazione im.). Aumenta in caso di somministrazione contemporanea di ranitidina con propantelina.

La concentrazione plasmatica sufficiente per inibire il 50% della secrezione gastrica è pari a 36-94 ng/ml; il livello sierico della ranitidina permane in questo range per circa 12 ore dopo somministrazione orale (150 mg); per 6-8 ore dopo somministrazione ev. o im. (50 mg).

Una volta somministrata, l’effetto della ranitidina permane per 8-12 ore (modello utilizzato: inibizione della secrezone gastrica indotta da pentagastrina).

Legame sieroproteico: 15%.

Vd: 1,4 L/kg. Il farmaco si distribuisce nei tessuti e nei liquidi dell’organismo; si ritrova sia nel latte materno sia nel liquido cefalorachidiano. Attraversa la placenta.

La ranitidine è metabolizzata nel fegato e convertita a derivato N-ossido (meno del 4% della dose somministrata), S-ossido e desmetilranitidina (1% della dose somministrata).

Clearance renale: 410 ml/min (somministrazione orale); 530 ml/min (somministrazione ev.).

La ranitidine viene escreta principalmente con le urine sia in forma immodificata (30% della dose orale nelle 24 ore; 70% della dose ev.) sia sottoforma di metaboliti; in parte si ritrova anche nelle feci. Nel rene la ranitidina viene escreta per filtrazione glomerulare e per secrezione tubulare.

Emivita: 2-3 ore. Aumenta in caso di anuria.

I parametri farmacocinetici della ranitidina risultano modificati in caso di insufficienza renale (CLcr pari a 25-35 ml/min: emivita di 4,8 ore, clearance pari a 29 ml/min e Vd di 1,76 L/kg per dosi di 50 mg ev. di ranitidina).

La ranitidina viene in parte eliminata con l’emodialisi.

Pazienti pediatrici
Nei pazienti pediatrici (età > 6 mesi) il profilo farmacocinetico della ranitidina (emivita: 1,7-2,2 ore; clearance plasmatica nei bambini con più di 3 anni: 9-22 ml/min/kg) non ha evidenziato differenze significative rispetto ai pazienti adulti.
Nei neonati (età < 1 mese), la clearance plamatica della ranitidina è risultata diminuire (1,5-8,2 ml/min/kg) e l’emivita aumentare.