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Salbutamolo

Ventolin, Broncovaleas, Breva e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Salbutamolo?


         

Dopo somministrazione gastrointestinale il salbutamolo ่ facilmente assorbito nel tratto gastrointestinale. Subisce effetto di primo passaggio nel fegato e probabilmente nell’intestino.

L’effetto farmacologico si manifesta 30 minuti dopo l’assunzione orale, raggiunge l’apice in 2-3 ore e perdura per circa 6 ore (Martindale, 1996).

Dopo somministrazione di forme farmaceutiche a rilascio controllato, l’azione farmacologica perdura per circa 12 ore.

Picco plasmatico: 3 ore.

Dopo somministrazione per via inalatoria, l’effetto farmacologico compare in 5-15 minuti, raggiunge l’apice in 60-90 minuti e permane per 4-6 ore. Tale somministrazione consente di mitigare gli effetti collaterali metabolici e sul sistema cardiovascolare che possono invece insorgere dopo somministrazione orale e parenterale (Bateman et al., 1978).

Il salbutamolo non permea la barriera ematoencefalica.

Viene biotrasformato nel fegato e nell’intestino come derivato inattivo coniugato a gruppi solfato.

Nel polmone non si verificano reazioni di biotrasformazione, quindi, dopo somministrazione inalatoria, il destino del farmaco dipende dalla sua formulazione che determina la quantità di salbutamolo che viene inavvertitamente deglutita.

È escreto attraverso le urine fino al 78% in 24 ore dopo una singola dose orale e fino all’89% dopo una dose per inalazione; è eliminato per il 50% in forma coniugata e per il 50% immodificato.