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Valsartan

Tareg, Cotareg, Combisartan e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Valsartan?


         

Dopo somministrazione orale il valsartan viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. In presenza di cibo il picco plasmatico diminuisce del 50% e l’AUC del 40%.

Biodisponibilità: 23%.

Picco plasmatico: 1,64 mg/L (dose 80 mg), 3,46 mg/L (dose 200 mg).

Tempo di picco plasmatico: 2 h.

AUC: 8,54 mg/L/h.

Legame sieroproteico: 85-99%.

Vd allo stady-state: 17 L (somministrazione endovenosa in bolo, dose 20 mg).

Emivita di eliminazione: 6 h.

Clearance plasmatica: 2,2 L/h (somministrazione endovenosa in bolo, dose 20 mg).

Il valsartan viene eliminato principalmente tramite le feci (85,7%) e in minima parte con le urine (13,2%).

Il farmaco è escreto sia immodificato (81%) sia sotto forma di valeril-4-idrossi valsartan (9%) (Waldmeier, 1997).

Il sartano non è rimosso con l’emodialisi.

Pazienti con disfunzioni epatiche

Picco plasmatico: 5,9 mg/L (dose 160 mg, pazienti con disfunzione epatica lieve); 3,9 mg/L (dose 160 mg, pazienti con disfunzione epatica moderata).

Tempo di picco plasmatico: 3,4 h (dose 160 mg, pazienti con disfunzione epatica lieve); 4 h (dose 160 mg, pazienti con disfunzione epatica moderata).

AUC: 46 mg/L/h (dose 160 mg).