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Zanamivir

Ralenza

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Zanamivir?


         

Biodisponibilità media: 2% (1%-5%).

Assorbimento a livello sistemico: 10-20% della dose.

Tempo di picco plasmatico: 1-2 ore.

Emivita: 2,6-5,05 ore.

Clearance: 5,5-10,9 L/ora.

Dopo inalazione orale, lo zanamivir si deposita ad alte concentrazioni nel tratto respiratorio dove provoca una rapida inibizione della neuraminidasi virale. Il maggior sito di deposizione è quello orofaringeo (media 78%); da questo sito lo zanamivir è rapidamente eliminato verso il tratto gastrointestinale. La quantità di antivirale depositata nei polmoni varia tra l'8 e il 21% della dose somministrata.

La concentrazione tissutale dello zanamivir non risulta influenzata dal tipo di infezione e dalla presenza di patologie che interessano il tratto superiore delle vie respiratorie.

Zanamivir non è metabolizzato. Circa il 4% della dose viene escreto nelle urine in forma immodificata (Hussey et al., 1995). L'eliminazione renale viene completata entro le 24 ore.

Nei pazienti con compromissione epatica, renale o in pazienti anziani non è necessario un'aggiustamento della dose del farmaco.