Levonorgestrel

Norlevo, Loette, Lestronette e altri

Interazioni - Quali sono le interazioni farmacologiche di Levonorgestrel?

Alcool, antidepressivi triciclici, beta-bloccanti, teoffilina, caffeina, diazepam: le associazioni estroprogestiniche possono aumentarne l’attività.

Antibiotici: alcuni antibiotici (per esempio penicilline, cefalosporine, tetraciclina, rifampicine, eritromicina) possono ridurre l’efficacia contraccettiva delle associazioni estroprogestiniche.

Anticoagulanti: i progestinici antagonizzano l’efficacia anticoagulante dei farmaci cumarinici (warfarin, acenocumarolo) e del fenindione.

Aprepitant, bosentan: l’antiemetico aprepitant e l’antipertensivo polmonare bosentan, possono ridurre l’efficacia contraccettiva dei progestinici, pertanto in caso di uso concomitante si raccomanda l’impiego di un metodo contraccettivo di supporto.

Barbiturici, carbamazepina, cotrimossazolo, etosuccimide, fenitoina, griseofulvina, metronidazolo, primidone: diminuiscono l’effetto contraccettivo del levonorgestrel.

Bupropione: la terapia ormonale sostitutiva a base di estradiolo valerato e levonorgestrel inibisce l’idrossilazione del bupropione catalizzata dall’enzima CYP2B6 (Palovaara et al., 2003).

Ciclosporina: il levonorgestrel può inibire il metabolismo della ciclosporina ed aumentarne così le concentrazioni plasmatiche (rischio di tossicità).

Corticosteroidi: le associazioni estroprogestiniche ne incrementano la tossicità.

Estrogeni: aumentano gli effetti collaterali del levonorgestrel.

Etoricoxib: in caso di somministrazione concomitante di etoricoxib e contraccettivi orali combinati, i livelli plasmatici di etinilestradiolo possono risultare significativamente aumentati (Schwartz et al., 2009).

Iperico: può ridurre l’efficacia dei contraccettivi orali inducendo gli enzimi responsabili del loro metabolismo, anche nelle 2 settimane successive alla sua assunzione, pertanto, andrebbe evitata la somministrazione concomitante; si sono verificate gravidanze indesiderate a seguito di tale interazione (Schwarz et al., 2003).

Lorazepam, oxazepam, clofibrato, guanetidina, ipoglicemizzanti orali, metildopa: le associazioni estroprogestiniche ne riducono l’attività.

Modafinil: essendo un induttore enzimatico, può ridurre l’efficacia dei contraccettivi orali combinati durante il trattamento e per il ciclo successivo alla fine del trattamento. L’associazione farmacologica non è raccomandata.

Ritonavir: può ridurre l’efficacia contraccettiva dei preparati estroprogestinici; evitare la somministrazione concomitante.

Sitaxentan: questo antipertensivo polmonare può determinare un aumento della concentrazione plasmatica dei progestinici.

Test di laboratorio: durante la terapia contraccettiva i parametri della funzionalità epatica, tiroidea, corticosurrenalica e renale, del metabolismo glucidico, della coagulazione e della fibrinolisi, i livelli plasmatici delle proteine di trasporto (es. globulina legante i corticosteroidi) e delle frazioni lipido/lipoproteiche, possono subire delle variazioni.

Tacrolimus: può ridurre l’effetto contraccettivo dei progestinici.

Tizanidina: i contraccettivi orali combinati possono aumentare le concentrazioni plasmatiche e gli effetti della tizanidina, probabilmente inibendo il suo metabolismo pre-sistemico mediato dall’isoenzima CYP1A2 (Granfors et al., 2005).

Troglitazone: riduce le concentrazioni plasmatiche dei contraccettivi orali (etinilestradiolo, noretindrone e levonorgestrel) promuovendo l’attività del CYP3A4 (Loi et al., 1999).