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Drospirenone

Yasminelle, Yasmin, Yaz e altri


Indicazioni - Quali sono le indicazioni terapeutiche di Drospirenone?

Il drospirenone è indicato, in associazione a etinilestradiolo, come contraccettivo orale. (leggi)

Posologia - Qual è la posologia di Drospirenone?

Riportiamo di seguito la posologia del drospirenone nell’indicazione contraccetiva. (leggi)

Controindicazioni - Quando non si deve usare Drospirenone?

Il drospirenone è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o all’etinilestradiolo. (leggi)

Avvertenze - Quali informazioni conoscere prima di usare Drospirenone?

Si raccomanda, prima di intraprendere il trattamento con drospirenone, di sottoporsi a una serie di accertamenti medici, in modo da escludere la presenza di fattori di rischio di eventi trombotici. (leggi)

Interazioni - Quali sono le interazioni farmacologiche di Drospirenone?

Il drospirenone è metabolizzato dal citocromo CYP3A4, pertanto l’assunzione concomitante di farmaci che ne inducono l’attività può risultare in un’accelerazione del metabolismo del drospirenone e, di conseguenza, in una diminuzione del suo effetto. (leggi)

Effetti collaterali - Quali sono gli effetti collaterali di Drospirenone?

Gli effetti collaterali sono valutati considerando il drospirenone in associazione a etinilestradiolo. (leggi)

Tossicità - Qual è la tossicità di Drospirenone?

Non sono stati condotti studi di somministrazione del drospirenone in dosi superiori a quelle cliniche. (leggi)

Farmacologia - Come agisce Drospirenone?

Il drospirenone è un agente progestinico, che esercita un’azione molto simile a quella del progesterone endogeno. (leggi)

Farmacocinetica - Qual è il profilo farmacocinetico di Drospirenone?

Il drospirenone è assunto oralmente e assorbito lungo il tratto gastrointestinale, con una biodisponibilità del 76-85%. (leggi)

Classificazione - Qual è la formula di struttura di Drospirenone?

La formula bruta di drospirenone è C24H30O3. (leggi)

Bibliografia - Quali fonti bibliografiche per Drospirenone?

Le informazioni contenute nella ricerca Pharmamedix dedicata a drospirenone sono state analizzate dalla redazione scientifica con riferimento alle fonti seguenti. (leggi)

Specialità - Quali sono le specialità medicinali che contengono Drospirenone?

Drospirenone è prescrivibile nelle specialità commerciali Angeliq, Calindir, Daylette, Drospil, Drosure, Drosurelle, Drovelis, Etinilestradiolo Drospirenone, Lerna, Liladros, Lusine, Lusinelle, Lutiz, Midiana, Mycyclamen, Myviolet, Mywy, Paosonelle, Rubidelle, Rubira, Slinda, Yasmin, Yasminelle, Yaz. (leggi)

 

Il drospirenone è un agente progestinico ed è indicato, in associazione a un agente estrogenico (etinilestradiolo) come contraccettivo orale.

Il drospirenone, infatti, è in grado di inibire il rilascio degli ormoni che regolano la maturazione degli oociti nelle ovaie, impedendo l’ovulazione.
Il trattamento con drospirenone (alla dose di 3 mg/die) deve essere iniziato il primo giorno del ciclo mestruale, in associazione a etinilestradiolo (0,02-0,03 mg). Il trattamento prosegue quotidianamente per un ciclo di 21 giorni, con 7 giorni di pausa prima del ciclo successivo, o 24 giorni, con 4 giorni di pausa.
Si consiglia di assumere il drospirenone ogni giorno alla stessa ora, ma se una dose viene dimenticata occorre assumerla appena possibile. Se ciò avviene durante la prima o la terza settimana del ciclo di trattamento si raccomanda di utilizzare misure contraccettive supplementari, perchè l’effetto potrebbe essere stato alterato. Ciò è consigliato anche in caso di vomito o diarrea, che possono impedire il corretto assorbimento del principio attivo.

Nei giorni di interruzione tra un ciclo di trattamento e l’altro si verifica un sanguinamento vaginale, simile a quello mestruale.

L’uso di drospirenone e di altri anticoncezionali orali è associato a un aumento del rischio di eventi trombotici, pertanto per le pazienti con anamnesi o a rischio di tromboembolie il farmaco è controindicato. Per accertare che la paziente non sia a rischio di sviluppo di tromboembolie venose o arteriose si raccomanda, quindi, un’attenta visita medica prima di iniziare il trattamento.
Il drospirenone è, inoltre, controindicato per le pazienti con ipersensibilità, con insufficienza epatica o renale grave, con tumori epatici o con malattie maligne ormono-dipendenti o in caso di perdite vaginali senza causa manifesta.

Il drospirenone non è indicato durante la gravidanza e nelle pazienti che non hanno ancora avuto il menarca.

Durante il trattamento con drospirenone reazioni avverse comuni sono cefalea, emicrania e depressione dell’umore, nausea, spotting e perdite vaginali. Più raramente si possono presentare anche asma, acne, prurito, alopecia, eritemi, cloasma, vomito, diarrea, indebolimento dell’udito, infezioni vaginali, variazioni di peso corporeo, gonfiore del seno e secrezioni mammarie.

Non si conoscono gli effetti tossici del drospirenone in caso di sovradosaggio, ma si consiglia di mantenere monitorate le concentrazioni plasmatiche di sodio e potassio, poichè il drospirenone esercita un’attività antimineralcorticoide e stimola la natriuresi.
I test condotti in vitro e in vivo non hanno evidenziato proprietà mutageniche del drospirenone.

Dagli studi epidemiologici è emerso un aumento del rischio di sviluppo di tumori al seno e alla cervice uterina in associazione al trattamento con i contraccettivi orali; tuttavia l’aumento della diagnosi di questi tipi di tumore potrebbe essere legato al fatto che le donne che assumono il drospirenone o altri contraccettivi si sottopongono più frequentemente a visite ginecologiche.

L’assunzione quotidiana di drospirenone porta, dopo 8 giorni, ad una concentrazione plasmatica stazionaria di 70 ng/ml. Quando è in circolo il drospirenone si lega all’albumina sierica e viene convertito in vari metaboliti spontaneamente o attraverso le reazioni del citocromo CYP3A4.
L’assunzione contemporanea di farmaci induttori enzimatici del CYP3A4, infatti, può indurre un incremento di velocità del metabolismo del drospirenone.
I metaboliti del drospirenone sono in seguito escreti attraverso le feci o nelle urine.