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Nirmatrelvir

Paxlovid


Indicazioni - Quali sono le indicazioni terapeutiche di Nirmatrelvir?

Nirmatrelvir in associazione a ritonavir (usato come potenziatore farmacocinetico) è indicato nel trattamento precoce della malattia lieve COVID-19 in pazienti adulti a rischio di progressione verso forme severe. (leggi)

Posologia - Qual è la posologia di Nirmatrelvir?

Riportiamo di seguito la posologia di nirmatrelvir. (leggi)

Controindicazioni - Quando non si deve usare Nirmatrelvir?

Poiché il nirmatrelvir è autorizzato in associazione a ritonavir (usato come potenziatore farmacocinetico), la somministrazione è controindicata nei pazienti con ipersensibilità ad uno od entrambi i farmaci. (leggi)

Avvertenze - Quali informazioni conoscere prima di usare Nirmatrelvir?

Poiché ritonavir è un potente inibitore dell’enzima citocromiale CYP3A4, la somministrazione di nirmatrelvir più ritonavir può interferire con il profilo farmacocinetico di farmaci il cui metabolismo dipende da CYP3A4. (leggi)

Interazioni - Quali sono le interazioni farmacologiche di Nirmatrelvir?

La somministrazione di nirmatrelvir/ritonavir richiede un’attenta vautazione del rischio di interazione farmacologica. (leggi)

Effetti collaterali - Quali sono gli effetti collaterali di Nirmatrelvir?

Nello studio registrativo di fase 2-3, EPIC-HR, gli effetti collaterali più frequenti osservati durante il trattamento di 5 giorni con nirmatrelvir/ritonavir e nei 34 giorni successivi sono stati alterazione del gusto (disgeusia) (5,6% vs 0,3% rispettivamente farmaco e placebo) e diarrea (3,1% vs 1,6%). (leggi)

Tossicit√† - Qual è la tossicità di Nirmatrelvir?

In studi in vivo (ratto, coniglio) il nirmatrelvir non è risultato causare tossicità embriofetale e non ha influenzato la fertilità in animali di entrambi i sessi. (leggi)

Farmacologia - Come agisce Nirmatrelvir?

Nirmatrelvir (identificato con la sigla PF-07321332) è un farmaco antivirale efficace contro il virus SARS-CoV-2. (leggi)

Farmacocinetica - Qual è il profilo farmacocinetico di Nirmatrelvir?

Il nirmatrelvir è somministrato con il ritonavir a basso dosaggio usato come potenziatore farmacocinetico: il ritonavir inibisce il metabolismo di nirmatrelvir, mediato dall’enzima citocromiale CYP3A4, aumentandone i livelli plasmatici. (leggi)

Classificazione - Qual è la formula di struttura di Nirmatrelvir?

La formula bruta di C23H32F3N5O4. (leggi)

Bibliografia - Quali fonti bibliografiche per Nirmatrelvir?

Le informazioni contenute nella ricerca Pharmamedix dedicata a nirmatrelvir sono state analizzate dalla redazione scientifica con riferimento alle fonti seguenti. (leggi)

Specialit√† - Quali sono le specialità medicinali che contengono Nirmatrelvir?

Nirmatrelvir è prescrivibile nella specialità commerciale Paxlovid. (leggi)

 

Nirmatrelvir è un farmaco antivirale approvato per il trattamento precoce della malattia Covid-19 in pazienti con sintomi lievi, a rischio di progressione verso forme severe di malattia.

Il nirmatrelvir è somministrato in associazione a ritonavir, farmaco anti-HIV, appartenente alla classe degli inibitori della proteasi, utilizzato come potenziatore farmacocinetico. Ritonavir è un potente inibitore dell’enzima citocromiale CYP3A4, responsabile del metabolismo di molti farmaci, tra cui anche il nirmatrelvir. Somministrato a basso dosaggio, il ritonavir inibisce il metabolismo del nirmatrelvir, bloccando CYP3A4, e ne prulunga l’azione antivirale.

La posologia di nirmatrelvir e ritonavir è, rispettivamente, di 300 mg e 100 mg ogni 12 ore per 5 giorni di terapia. Il trattamento va proseguito per i 5 giorni raccomandati anche in caso di peggioramento dei sintomi di malattia. Ad aprile 2022, l’AIFA, l’Agenzia regolatoria italiana che si occupa di farmaci, ha autorizzato il Medico di medicina generale a prescrivere il nirmatrelvir/ritonavir (specialità medicinale Paxlovid) mediante la compilazione di un Piano terapeutico e dopo attenta anamnesi preventiva per escludere eventuali interazioni farmacologiche con i farmaci già in uso dal paziente.

L’aspetto delle interazioni farmacologiche non deve essere sottovalutato. Il ritonavir possiede un elevato rischio di interazione farmacocinetica poichè l’enzima CYP3A4 è coinvolto nel metabolismo di circa la metà dei farmaci disponibili in commercio. In alcuni casi, il rischio potenziale di interazione farmacocinetica associato al ritonavir risulta limitato dal fatto che la terapia con nirmatrelvir/ritonavir ha una durata ridotta (5 giorni), ma bisogna sempre tener presente che il ritonavir inibisce il CYP3A4 in modo irreversibile per cui, per riattivare l’enzima, sono necessari diversi giorni. Con alcuni farmaci la somministrazione di nirmatrelvir/ritonavir è controindicata: questo si verifica quando l’aumentata esposizione sistemica dei farmaci metabolizzati dal CYP3A4 comporta effetti tossici gravi o potenzialmente fatali; oppure quando i farmaci riducono, per induzione del CYP3A4, i livelli plasmatici di nirmatrelvir a tal punto da rischiare l’insuccesso terapeutico dell’antivirale.

Il nirmatrelvir/ritonavir è controindicato nei pazienti con grave insufficienza renale o epatica.

Il nirmatrelvir/ritonavir non è raccomandato nei bambini e nei ragazzi.

In gravidanza, considerando i dati preclinici sugli animali da laboratorio, la breve durata d’impiego e la selettività d’azione (il nirmatrelvir agisce su un enzima virale), la somministrazione di nirmatrelvir/ritonavir non dovrebbe comportare un aumento del rischio embriofetale o effetti negativi sulla capacità riproduttiva. Comunque a scopo precauzionale, il produttore del farmaco raccomanda di non assumere il farmaco in gravidanza e, alle donne in età fertile, di adottare valide misure di contraccezione fino ad un mese dopo la terapia. Raccomanda inoltre alle donne che usano il contraccettivo estroprogestinico di associare un metodo contraccettivo a barriera perché il ritonavir può ridurre l’efficacia dei contraccettivi estroprogestinici.

Ad aprile 2022, l’AIFA, l’Agenzia nazionale che si occupa di farmaci, ha autorizzato il Medico di medicina generale a prescrivere nirmatrelvir/ritonavir (specialità medicinale Paxlovid) tramite la compilazione di un piano terapeutico. All’inizio di maggio 2022 il numero di pazienti trattati ammontava a più di 12mila.