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Acetilcisteina

Fluimucil, Solmucol e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Acetilcisteina?


         

Dopo somministrazione orale, l'acetilcisteina (sinonimo: N-acetilcisteina) viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale.

Biodisponibilità: circa il 10% (Olsson et al., 1988).

Picco plasmatico: 10 mg/L (dopo somministrazione orale di 200 mg); 15 mg/L (dopo somministrazione orale di 600 mg).

Tempo di picco plasmatico: 0,5 ore (dopo somministrazione orale di 200 mg); 1 ora (dopo somministrazione orale di 600 mg) (Holdiness, 1991).

Legame sieroproteico: circa 50%.

Il farmaco si distribuisce ampiamente e velocemente nella maggior parte dei tessuti e fluidi dell'organismo.

Permea la placenta e viene escreta nel latte materno.

A livello plasmatico e tissutale il farmaco è presente sia in forma libera, sia legato alle proteine con legame disolfuro (sia come acetilcisteina che come cisteina), sia sottoforma di metaboliti (N-acetilcisteina, N,N-diacetilcisteina, cisteina) (De Caro et al., 1989).

L'acetilcisteina, sotto forma di cisteina viene utilizzata in diversi modi dall'organismo:
1) per la sintesi di glutatione;
2) viene ossidata a solfati inorganici;
3) viene trasformata in cistina;
4) viene trasformata prima in acido cisteico e successivamente in taurina che viene incorporata nel pool degli acidi biliari.

Emivita: 6,25 ore (Olsson et al., 1988).

La clearance renale del farmaco è circa il 30% della clearance totale (Borgström et al., 1986).

Viene eliminata principalmente per via renale sia in forma immodificata che sotto forma di metaboliti. Dopo somministrazione e.v., circa il 30% della dose di farmaco somministrato viene escreto con le urine durante le prime 12 ore.

Pazienti epatopatici

In pazienti con cirrosi, la somministrazione di acetilcisteina (600 mg in infusione di 3 min) ha determinato valori di AUC più alti (152.34±50.38 mg/L/h vs 93.86±9,60 mg/L/h) e valori di clearance minori (4,52±1,87 L/h vs 6,47±0,78 L/h) rispetto ai volontari sani (Jones et al., 1997).