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Ambroxolo

Fluibron, Mucosolvan e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Ambroxolo?


         

Dopo somministrazione orale e rettale, il farmaco viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale.

Biodisponibilità: 60% (dopo somministrazione rettale).

Subisce effetto di primo passaggio epatico (35-50%).

Picco plasmatico: 140 ng/ml (dopo somministrazione orale di 250 mg/ml); 2200 ng/ml (dopo somministrazione in infusione ev. lenta di 1 g).

Tempo di picco plasmatico: 1 ora (dopo somministrazione orale di 250 mg/ml) (Hammer et al., 1978); 4 ore (dopo somministrazione ev. di 1 g e somministrazione orale delle formulazioni a rilascio prolungato).

Legame sieroproteico: 90%.

Il farmaco si distribuisce lentamente nei tessuti e liquidi dell’organismo; concentrazioni terapeutiche di farmaco si ritrovano a livello cerebrale e oculare.

Permea la placenta e viene escreto nel latte materno.

Il farmaco viene metabolizzato a livello epatico attraverso reazioni di biotrasformazione; tali reazioni portano alla formazione dei suoi due metaboliti principali, il 6,8-dibromo-3-(trans-4-idrossicicloesil)- 1,2,3,4-tetraidrochinazolina e l’acido 3,5-dibromoantranilico.
Il CYP3A4 è l’isoenzima principalmente coinvolto nella metabolizzazione dell’ambroxolo nell’acido dibromoantranilico, mentre la formazione dell’altro metabolita avviene per via non enzimatica (Ishiguro et al., 2000).
Sia l’ambroxolo che i suoi due metaboliti vengono successivamente convertiti a derivati coniugati, principalmente glicuronidi (Lauch et al., 1978).

Emivita: circa 10 ore.

Clearance: 400-800 ml/min.

Viene escreto principalmente con le urine (80%); solo una piccola quantità di farmaco viene escreta con le feci.