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Amlodipina

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Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Amlodipina?


         

Il profilo farmacocinetico dell'amlodipina non è modificato in caso di pazienti con angina pectoris o insufficienza renale.

Dopo somministrazione orale, l'amlodipina viene assorbita lentamente, ma in modo completo. L'AUC aumenta proporzionalmente alla dose somministrata (Reid et al., 1988).

Biodisponibilità orale: 64-80% (Faulkner et al., 1986).

Tempo di picco plasmatico: 6-12 ore.

L'amlodipina subisce effetto di primo passaggio epatico; questo effetto risulta di minore entità rispetto alle altre 1,4-diidropiridine.

Lo steady-state viene raggiunto dopo 7-8 giorni di terapia (Faulkner et al., 1986).

Legame sieroproteico (in vitro): 97,5% (Reid et al., 1988).

Vd: 20 L/kg (l'elevato valore del Vd sembra essere il principale responsabile della prolungata emivita del farmaco) (Burges et al., 1989).

A livello epatico l'amlodipina è metabolizzata a derivati inattivi. Il primo step del processo catabolico è l'ossidazione a derivato piridinico; la velocità di ossidazione è minore rispetto a quella osservata per le altre 1,4-diidropiridine (Stopher et al., 1988). Il 60% dei metaboliti è escreto con le urine, mentre solo il 10% è eliminato, per la stessa via, come farmaco immodificato. Il 20-25% viene eliminato con le feci, probabilmente tramite escrezione biliare (Faulkner et al., 1986).

Clearance: 24,6 L/h.

Emivita di eliminazione: 34 ore (dose singola); 45 ore (somministrazioni ripetute).

L'amlodipina non è dializzabile.

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani la riduzione della clearance plasmatica (18,5 vs 24,6 L/h) si accompagna ad un incremento dell'esposizione sistemica (AUC) e dell'emivita (Abernethy, 1989). L'emivita di eliminazione viene prolungata da 34 a 48 ore (dopo somministrazione di una sola dose di farmaco) fino a 64 ore nei pazienti con ipertensione.

Pazienti epatopatici

Poiché l'amlodipina subisce catabolismo epatico, una ridotta funzionalità dell'organo provoca un aumento dell'esposizione sistemica del farmaco e dell'emivita. Quest'ultima risulta raddoppiata in condizioni di cirrosi (60 ore vs 34 ore, somministrazione singola).