Atenololo
Tenormin, Atenol, Tenoretic e altri
Avvertenze - Quali informazioni conoscere prima di usare Atenololo?
Interruzione della terapia: la sospensione del trattamento con atenololo deve avvenire in maniera graduale per ridurre il rischio di sintomi rebound quali esacerbazione dell’angina pectoris, infarto miocardico, morte improvvisa, tachicardia maligna; sono stati osservati anche tremore e sudorazione. In vivo la somministrazione cronica di atenololo (e di propranololo) è stata associata ad un aumento della densità dei recettori beta 1 adrenergici (up regulation recettoriale) responsabili degli effetti rebound quando la terapia farmacologica è interrotta bruscamente (Haeusler, 1990; Ohkuma et al., 2006). Gli effetti cardiaci rebound come la tachicardia, si manifestano entro 1-2 giorni dalla sospensione del farmaco, sono massimi dopo 4-8 giorni e si risolvono in circa due settimane (Ross et al., 1981).
Pazienti con insufficienza renale: nei pazienti con insufficienza renale, la clearance dell’atenololo diminuisce determinando un aumento dell’emivita del farmaco. In questa classe di pazienti, individualizzare la terapia farmacologica con atenololo, riducendo il dosaggio o la frequenza delle somministrazioni, sulla base della risposta pressoria e della frequenza cardiaca.
Ipertiroidismo (tireotossicosi): l’atenololo può mascherare segni di tireotossicosi come la tachicardia. I beta-bloccanti riducono gli effetti degli ormoni tiroidei sui tessuti periferici migliorando i sintomi della tireotossicosi quali tremori, palpitazioni e nervosismo. La sospensione improvvisa dell’atenololo può provocare uno stato di crisi.
Somministrazione endovenosa: la somministrazione di atenololo per endovena è riservata a situazioni d’urgenza in ambiente ospedaliero, e dovrebbe essere effettuata solo sotto monitoraggio elettrocardiografico e pressorio.
Insufficienza cardiaca: somministrare atenololo con cautela.
Angina: l’atenololo è controindicato nei pazienti affetti da angina di Prinzmetal, perché può aumentare il numero e la durata delle crisi anginose tramite vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dagli alfa recettori.
Blocco atrioventricolare: cautela in pazienti con blocco atrioventricolare di 1° grado, a causa dell’effetto negativo dell’atenololo sul tempo di conduzione (bradicardia). Il farmaco è controindicato nei pazienti con blocco atrioventricolare di grado 2 e 3.
Disturbi della circolazione (vasculopatie periferiche, sindrome di Raynaud): non somministrare atenololo a pazienti soggetti a gravi disturbi di circolazione arteriosa periferica perché potrebbe verificarsi un peggioramento dei sintomi. La riduzione dell’output cardiaco indotto dal farmaco tende ad incrementare la stimolazione dei recettori alfa adrenergici esasperando la sintomatologia. Nei pazienti con arteriopatia periferica trattati con atenololo, un peggioramento del quandro clinico dell’arteriopatia richiede la sospensione del beta-bloccante.
Cardiopatia ischemica: nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica, è opportuno non interrompere bruscamente la somministrazione di atenololo. Non somministrare atenololo nella fase iniziale dell’infarto miocardico se il paziente presenta valori di pressione sistolica inferiori a 100mmHg.
Asma: la somministrazione di atenololo nei pazienti asmatici richiede cautela, perché l’atenololo, sebbene sia un beta-bloccante cadioselettivo (attivo sui recettori beta 1 a dosaggi < 100 mg/die), può indurre un aumento delle resistenze delle vie respiratorie (broncostrizione mediata dai recettori beta 2 adrenergici). Nel caso, sospendere la somministrazione del farmaco e se necessario instaurare una terapia con broncodilatatori (salbutamolo).
Diabete: nei pazienti diabetici l’atenololo può prolungare o aumentare l’ipoglicemia e mascherare i sintomi indotti da una crisi ipoglicemica; può modificare la tachicardia indotta da ipoglicemia. La somministrazione del farmaco in questa classe di pazienti richiede cautela.
Dialisi: nei pazienti emodializzati l’atenololo deve essere somministrato dopo la dialisi.
Pazienti anziani: individualizzare la dose in caso di pazienti anziani (risposta al trattamento farmacologico non prevedibile: minor sensibilità all’effetto antipertensivo, incremento della stimolazione alfa adrenergica in caso di patologie vascolari periferiche, incremento del rischio di ipotermia indotta dai beta-bloccanti); ridurre il dosaggio e/o aumentare l’intervallo di somministrazione in caso di nefropatia.
Anestesia: in caso di impiego di anestetici generali con azione inotropa negativa, i beta-bloccanti possono indurre ipotensione protratta e ostacolare una ripresa normale del ritmo cardiaco. Se necessario, interrompere il trattamento con beta-bloccanti due giorni prima dell’intervento chirurgico.
Tossicità ematica: l’eventuale comparsa di trombocitopenia, porpora, granulocitopenia richiede la sospensione del trattamento con atenololo.
Depressione: la somministrazione di atenololo in pazienti con depressione richiede cautela.
Psoriasi: l’atenololo può esacerbare la patologia.
Miastenia grave: con atenololo potrebbe verificarsi un peggioramento della debolezza muscolare e delle difficoltà visive.
Chinidina, reserpina, diuretici tiazidici, prazosin, alfa-metildopa, minoxidil, farmaci antiaritmici: la somministrazione contemporanea di atenololo con tali farmaci richiede un attento e periodico controllo dei parametri cardiovascolari.
Verapamil: l’associazione verapamil-atenololo è controindicata.
Lattosio: la presenza di lattosio fra gli eccipienti delle forme farmaceutiche contenenti atenololo è controindicata per i pazienti con intolleranza su base ereditaria al galattosio, con deficit della Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio.
Allattamento: la somministrazione di atenololo durante l’allattamento può indurre bradicardia nel neonato. Sebbene infatti la concentrazione ematica di atenololo in un bambino allattato al seno la cui madre è in terapia con atenololo sia inferiore a 10 ng/ml, il rischio di effetti collaterali non deve essere trascurato.
Gravidanza: la somministrazione di atenololo durante la gravidanza richiede un’attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio (il farmaco è associato a ridotto peso alla nascita e a possibile bradicardia). La FDA ha inserito l’atenololo nella classe D per l’uso in gravidanza (evidenza di rischio fetale nell’uomo, accettabile a fronte dei benefici clinici evidenziati).
Doping: l’atenololo è inserito nella classe P2 (beta-bloccanti) della lista delle sostanze doping (The 2007 Prohibited List World Anti-Doping Code) stilata dalla WADA (World Anti-Doping Agency).
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