Atenololo

Tenormin, Atenol, Tenoretic e altri

Tossicità - Qual è la tossicità di Atenololo?

Sovradosaggio: stordimento, vertigini e possibile sincope come conseguenza degli effetti dell’atenololo sul cuore e sulla circolazione; si può verificare insufficienza cardiaca o un suo peggioramento. La bradicardia spiccata può essere controllata da atropina (adulti: 3 mg, bambini: 40 microgrammi/kg). Lo shock cardiogeno non responsivo ad atropina può essere trattato con glucagone (adulti: 2-10 mg in soluzione glucosata al 5%; bambini: 50-150 microgrammi/kg (impiego off label). Se la frequenza del polso non si stabilizza a valori normali procedere con un infusione lenta di un simpaticomimetico stimolante i recettori beta adrenergici: isoprenalina (25 mg) oppure orciprenalina (0,5 mg). Nel caso in cui si debba aumentare la dose di beta-agonista, è necessario evitare che la pressione arteriosa scenda a livelli troppo bassi. In caso di ipoglicemia somministrare glucosio e.v.

Cancerogenicità: l’atenololo non presenta attività cancerogena.

Tossicità embriofetale: l’atenololo non è un teratogeno noto. La somministrazione cronica del farmaco in gravidanza, per il trattamento dell’ipertensione lieve, è stata associata ad un ritardo della crescita intrauterina (somministrazione alla fine del primo trimestre di gravidanza) (peso neonatale alla nascita: 2620 g vs 3530 g) (Butter et al., 1990). Questo effetto è stato anche riscontrato in pazienti non ipertese ma con elevato output cardiaco trattate con atenololo come profilassi per la preeclampsia (Easterling et al., 1999). L’atenololo è stato associato anche a bradicardia e ad un aumento delle resistenze vascolari nel feto (Montan et al., 1987). La somministrazione del farmaco al concepimento o durante il primo trimestre di gravidanza sembrerebbe predisporre il feto ad un ritardo nella crescita; tale predisposizione non sembrerebbe verificarsi qualora l’antipertensivo fosse somministrato nel secondo trimestre di gravidanza. Uno studio di coorte retrospettivo ha evidenziato infatti una riduzione del peso alla nascita pari a 139-512 g per i bambini le cui madri erano state trattate con atenololo durante i primi tre mesi di gestazione (il 70% dei bambini presentava un peso inferiore al decimo percentile), riduzione di peso non riscontrata nel gruppo di bambini nati da madri che non avevano ricevuto trattamento o trattate con calcio-antagonisti (Bayliss et al., 2002).

Allattamento: l’atenolo è escreto nel latte materno. Il picco di concentrazione del farmaco nel latte materno è risultato 3,6 volte più elevato rispetto a quello ematico materno, dopo somministrazione di una dose singola di 50 mg, e 2,9 volte più elevato, dopo somministrazione ripetuta. Nel bambino allattato la concentrazione ematica di atenololo è risultata inferiore a 10 ng/ml (White, 1984). Sebbene questi valori di concentrazione siano bassi, l’impiego del farmaco durante l’allattamento è stato associato a bradicardia, ipertensione e tachipnea nel neonato (Martindale, 1999; Schimmel et al., 1989).

DL50: dopo somministrazione orale 2000 mg/kg (topo); 8000 mg/kg (ratto). Dopo somministrazione endovena: 91,3 mg/kg (topo maschio); 89,6 mg/kg (topo femmina); 65,8 mg/kg (ratto maschio); 59,6 mg/kg (ratto femmina).