Azelastina

Allergodil, Dymista e altri

Farmacocinetica - Qual è il profilo farmacocinetico di Azelastina?

Dopo somministrazione intranasale, la biodisponibilità di azelastina è pari a circa il 40%. La concentrazione massima rilevata nel sangue è raggiunta dopo 2-3 ore (Food and Drug Administration – FDA, 2014).

Volume di distribuzione (stato stazionario): 14,5 L/kg (somministrazione orale e endovena) (Food and Drug Administration – FDA, 2014).

Legame sieroproteico: 88% azelastina; 97% metabolita attivo dell’azelastina (studi in vitro) (Food and Drug Administration – FDA, 2014).

L’azelastina subisce metabolismo ossidativo da parte del citocromo P450. Il metabolita principale, desmetilazelastina, possiede attività farmacologica. Dopo somministrazione intranasale, allo stato stazionario, la desmetilazelastina rappresenta il 30-50% della concentrazione attribuita ad azelastina (Food and Drug Administration – FDA, 2014).

Emivita di eliminazione: 22-25 ore (aumenta in caso di somministrazioni multiple).

Clearance plasmatica: 0,5 L/h/kg (somministrazione orale ed endovena).

Dopo somministrazione orale, l’azelastina è escreta principalmente per via fecale (75% di cui meno del 10% sotto forma di azelastina tal quale).

Insufficienza epatica
Il profilo farmacocinetico di azelastina somministrata per via orale non risulta modificato in caso di insufficienza epatica (Food and Drug Administration – FDA, 2014).

Insufficienza renale
Sulla base di studi che hanno considerato una singola somministrazione orale, il picco plasmatico e l’area sottesa dalla curva concentrazione-tempo (AUC) sono risultate aumentare del 70-75% in pazienti con insufficienza renale (clearance creatinina < 50 ml/min) rispetto a pazienti con funzionalità renale nella norma.