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Celecoxib

Celebrex, Artilog e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Celecoxib?


         

Assunto per via orale, il celecoxib viene rapidamente assorbito dalla mucosa gastroenterica, raggiungendo le massime concentrazioni plasmatiche (picco plasmatico) in circa 2-3 ore per essere successivamente distribuito ai vari tessuti per la maggior parte legato alle proteine del sangue (legame sieroproteico: 97%).

La contemporanea assunzione di cibo, specialmente un pasto ricco di grassi, ritarda l’assorbimento del celecoxib di circa 1 ora.

Il celecoxib è metabolizzato principalmente dall’enzima citocromiale CYP2C9 ed è eliminato con un’emivita di circa 8-12 ore sotto forma di cataboliti inattivi, prevalentemente con le urine (Davies et al., 2000).

L’enzima citocromiale CYP2C9 presenta diverse forme caratterizzate da una diversa attività enzimatica (polimorfismo genetico). In alcune persone l’attività del CYP2C9 è minore (metabolizzatori lenti) e questo comporta livelli plasmatici più elevati di celecoxib con un maggior rischio di effetti collaterali. Nei metabolizzatori lenti del CYP2C9, la dose raccomandata di celecoxib deve essere dimezzata.

Pazienti con insufficienza renale
Nei pazienti con insufficienza renale cronica (velocità di filtrazione glomerulare: 35-60 ml/min) le concentrazioni plasmatiche (AUC) del celecoxib appaiono minori del 43% rispetto ai pazienti con funzionalità renale nella norma, con un aumento del 47% della clearance apparente (Davies et al., 2000).

Pazienti con insufficienza epatica
Nei pazienti con ridotta funzionalità epatica l’esposizione sistemica al celecoxib (valutata tramite l’area sotto la curva concentrazione-tempo o AUC) è risultata aumentare, allo stato stazionario (steady state), del 40% e del 180% rispettivamente nei pazienti con insufficienza epatica moderata e grave (Davies et al., 2000).