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Cocaina

Farmacologia - Come agisce Cocaina?


         

La cocaina (INN: Cocaine) appartiene alla classe degli anestetici locali; chimicamente è un estere dell’acido benzoico e possiede una base azotata.

La cocacina veniva utilizzata principalmente durante interventi chirurgici in ambito oftalmico e otorinolaringoiatrico; la cocaina è anche un potente vasocostrittore.

L’utilizzo della cocaina come farmaco è limitato dal fatto che l’anestetico può provocare assuefazione e dipendenza psicofisica.
Il farmaco agisce a livello del sistema nervoso centrale, cardiovascolare, endocrino e a livello dei centri termoregolatori dell'organismo.

Sistema nervoso centrale: la cocaina, attraverso la stimolazione del sistema nervoso centrale, determina inizialmente una sensazione di benessere ed euforia, spesso accompagnata da loquacità, irrequietezza ed eccitazione; il farmaco produce una diminuzione di sonno e di appetito (Gawin, Ellinwood, 1988).
In seguito alla somministrazione di piccole dosi di cocaina, l’attività muscolare motoria è ancora ben coordinata; aumentando però la dose di farmaco si ha la comparsa di tremori e convulsioni di natura tonico-clonica.

La cocaina può stimolare anche i centri vasomotori e quelli del vomito con comparsa di emesi.

L’azione eccitatoria della cocaina è seguita rapidamente da una fase di depressione; tale fenomeno coinvolge i centri bulbari vitali con conseguente exitus finale dovuto a depressione respiratoria.

La cocaina determina un aumento delle concentrazioni sinaptiche della dopamina; da studi su animali da laboratorio sembra che i recettori dopaminergici D3 contribuiscano a determinare le azioni rinforzanti del farmaco (Craine, Koob, 1993; Ritz et al., 1987).
L’alterazione delle funzioni dopaminergiche in seguito a somministrazioni protratte di cocaina provoca iperprolattinemia (Mendelson et al., 1989).

Il farmaco agisce anche a livello delle terminazioni nervose serotoninergiche inducendo disordini a livello dei cicli sonno-veglia (Dackis, Gold, 1988).

Sistema cardiovascolare: la somministrazione di basse dosi di cocaina determina una diminuzione della frequenza cardiaca per effetto sulla stimolazione vagale centrale; dosi maggiori di farmaco inducono tachicardia conseguente sia alla stimolazione centrale indotta dalla cocaina sia al blocco del reuptake catecolaminergico a livello periferico.

L’effetto vasocostrittore del farmaco determina inizialmente un aumento dei valori pressori; successivamente tali valori diminuiscono.

La somministrazione endovenosa di cocaina determina exitus finale per formazione di aritmie, infarto miocardico o insufficienza cardiaca in seguito a depressione diretta del muscolo cardiaco.

Sistema endocrino: il farmaco induce un rapido incremento della secrezione di corticotropine (Mendelson et al., 1992); tale effetto può essere associato alle proprietà rinforzanti della cocaina, all’aumento dei piaceri di natura percettiva e ad una diminuzione di fenomeni ansiosi dovuti a stress (Mello et al., 1990; 1993).

La cocaina stimola la secrezione anche dell’ormone luteinizzante aumentando l’interesse sessuale dell’individuo (Mello et al., 1993).

Centri termoregolatori: la cocaina è una sostanza pirogena; l’aumento dell’attività muscolare che accompagna l’effetto stimolatorio del farmaco porta ad una maggior produzione di calore.
Il farmaco, esercita un’azione diretta sui centri termoregolatori; la febbre da cocaina è spesso un aspetto rilevante dell’intossicazione da parte del farmaco (cocainismo).

La cocaina blocca l’insorgenza e la conduzione dell’impulso nervoso su qualsiasi tipo di fibra nervosa cui venga applicata; a livello di tale zona può indurre sia paralisi sensoriale che paralisi motoria.
L’azione della cocaina è reversibile: l’impiego del farmaco durante un intervento chirurgico è seguito dal ripristino completo della funzione nervosa, senza che si manifestino segni di alterazioni strutturali a carico di fibre o cellule nervose.