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Fenitoina

Aurantin, Dintoinale, Gamibetal Complex e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Fenitoina?


         

L’assorbimento della fenitoina è dipendente dalla formulazione della dose somministrata. Il farmaco è somministrato per via orale o parenterale sotto forma di sale sodico.

Legame sieroproteico: la fenitoina è estesamente legata alle proteine plasmatiche (>90%).

Lo stato stazionario (condizione di equilibrio tra quantità di farmaco assorbita e quantità di farmaco eliminata) per la fenitoina è pari, in media, a 5-14 giorni. L’intervallo terapeutico delle fenitoina, all’equilibrio, è compreso tra 10 e 20 ml/L nella maggior parte dei pazienti. Concentrazioni inferiori a 10 mg/L risultano scarsamente efficaci nel controllare le colvulsioni, mentre concentrazioni comprese tra 15 e 20 mg/L sono associate ad un miglior controllo; alcuni pazienti possono richiedere concentrazioni superiori a 20 mg/L (Greenberg et al., 2016).

La fenitoina si accumula nel cervello, fegato, muscoli, tessuto adiposo.

Vd: 0,52-1,19 L/kg.

La fenitoina è metabolizzata nel fegato a metaboliti inattivi, per idrossilazione su uno o entrambi gli anelli fenilici. Il metabolita principale è la 5-p-idrossifenil-5-fenil-idantoina. Gli enzimi citocromiali coinvolti nelle reazioni di idrossilazione sono il CYP2C9 e, in minor misura, il CYP2C19. La fenitoina è, a sua volta, un induttore enzimatico citocromiale siprattutto per le isoforme CYP3A, 2C e 2D. Il metabolismo della fenitoina è saturabile, pertanto, in condizioni di saturazione, sono sifficienti piccoli aumenti della dose di farmaco per avere effetti tossici.

L’escrezione della fenitoina avviene principalmente per via renale sotto forma di metaboliti; solo una piccola frazione del farmaco viene escreta inalterata. L’eliminazione è dose dipendente.

L’emivita della fenitoina varia da 12 a 36 ore, con una media di 24 ore per la maggior parte dei pazienti che rientrano nell’intervallo terapeutico medio-basso. A concentrazioni superiori di farmaco, l’emivita aumenta notevolmente. Quando si varia la dose in uno stesso paziente possono essere necessarie 4-6 settimane per la stabilizzazione.