Gentamicina
Gentalyn, Gentalyn Beta e altri
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Gentamicina?
La gentamicina presenta ampia variabilità interindividuale.
Dopo somministrazione orale, la frazione assorbita di gentamicina è inferiore all’1% della dose; aumenta in caso di patologie gastrointestinali o insufficienza renale.
L’applicazione della gentamicina su un’ampia superficie corporea depitelizzata (ustione) può portare a concentrazioni plasmatiche pari a 1 mg/ml.
L’assorbimento è rapido dopo somministrazione intramuscolare.
Picco plasmatico (somministrazione parenterale): 4 mg/ml (dose di 1 mg/kg).
La concentrazione plasmatica risulta diminuita in caso di aumento del volume extracellulare e/o di aumento della clearance renale (ascite, cirrosi, insufficienza cardiaca, malnutrizione, danno spinale, fibrosi cistica, leucemia, febbre); aumenta in caso di ridotta clearance renale, in caso di obesità e di anemia.
Tempo di picco plasmatico: 30-90 minuti (somministrazione i.m.); 30 minuti (somministrazione e.v.).
La concentrazione plasmatica permane a valori efficaci per 4 ore.
Legame sieroproteico: inferiore al 10%.
Vd: corrisponde a circa il volume di liquido extracellulare (0,2-0,3 L/kg).
Concentrazioni elevate di antibiotico si ritrovano solo nella corticale del rene e nell’endolinfa e perilinfa dell’orecchio interno.
In caso di elevata secrezione epatica, la concentrazione del farmaco nella bile può raggiungere valori pari al 30% della concentrazione plasmatica.
Gli antibiotici aminoglicosidici possono raggiungere concentrazioni paragonabili a quelle sieriche nei liquidi sinoviale e pleurico solo dopo somministrazioni ripetute; nelle cavità peritoneale e pericardica solo in presenza di processi infiammatori.
La concentrazione nel liquido cefalorachidiano è inferiore al 10% di quella plasmatica: aumenta fino al 20% in caso di meningite.
Gli aminoglicosidici possono accumularsi nel plasma fetale e nel liquido amniotico quando somministrati nell’ultima fase della gravidanza.
Emivita: 1-4 ore. Risulta prolungata nei neonati (8-11 ore per neonati con peso inferiore a 2 kg, nella prima settimana di vita; 5 ore per neonati con peso superiore ai 2 kg); in caso di nefropatia (aumenta di 20-40 volte nei pazienti anefrici).
La gentamicina viene escreta per filtrazione glomerulare: il 70% della dose viene eliminata nell’arco delle 24 ore. Il 5% viene escreto per via biliare. L’escrezione urinaria nei neonati è del 40% (età compresa fra 5 e 40 giorni) e del 10% (neonati con meno di 3 giorni) nelle 12 ore.
La gentamicina viene rimossa sia per emodialisi (circa il 50% della dose somministrata viene eliminata in 12 ore) che per dialisi peritoneale.
