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Glibenclamide

Euglucon, Glibomet e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Glibenclamide?


         

Dopo somministrazione orale, la glibenclamide viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale.
L'assorbimento risulta più precoce quando la glibenclamide viene assunta con il pasto.

Tempo di picco plasmatico: 2-4 ore dopo l'assunzione.

Emivita plasmatica: 5-7 ore (Coppack et al., 1990).

Uno studio focalizzato su pazienti con moderata insufficienza renale ha rilevato che una dose di 5 mg di glibenclamide provoca picchi plasmatici di 200-220 ng/ml dopo 0,5-2 ore dalla somministrazione (Pearson et al., 1986).

Si lega alle proteine plasmatiche (99% della dose somministrata); tale legame è meno sensibile alle sostanze acide di quello di tolbutamide e clorpropamide.

La glibenclamide subisce metabolizzazione epatica; sono stati identificati 2 metaboliti idrossilati e un terzo metabolita con emivita di eliminazione di circa 10 ore.

L'eliminazione dei metaboliti avviene nelle urine e nelle feci in quantità approssimativamente equivalenti. Occorrono quasi 5 giorni perché il 95% della dose somministrata sia escreto.

I metaboliti possiedono attività ipoglicemizzante inferiore alla glibenclamide: l'attività del 3-cis-idrossi-metabolita equivale a 1/4 di quella della glibenclamide, mentre il 4-trans-idrossimetabolita possiede circa il 15% della attività ipoglicemica. Il metabolita principale, la 4-trans-idrossiglibenclamide, rappresenta il 44% della quantità totale escreta in 24 ore nelle urine; il 3-cis-idrossi-metabolita rappresenta invece il 18% circa.

L'escrezione urinaria è circa il 30-57% della dose somministrata (Pearson et al., 1986).

Clearance: 48 ml/min.

La velocità di eliminazione urinaria dei metaboliti sembra dipendere dalla funzionalità renale in misura maggiore rispetto alla eliminazione del farmaco immodificato. Nei casi di grave insufficienza renale può verificarsi accumulo sia di glibenclamide che di metaboliti (Pearson et al., 1986).

Uno studio ha suggerito la possibilità che la glibenclamide possa accumularsi in qualche tessuto od organo corporeo profondo, da dove sarebbe rilasciata dopo alcuni giorni. Questo spiegherebbe gli episodi ipoglicemici osservati 2 giorni dopo la sospensione del farmaco (Balant et al., 1977). Altri studi non hanno però apportato dati a sostegno di questa ipotesi (Pearson et al., 1986).