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Isotretinoina

Aisoskin e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Isotretinoina?


         

Dopo somministrazione orale l’isotretinoina subisce effetto di primo passaggio epatico.

Biodisponibilità: circa 21%.

L’assorbimento migliora in presenza di cibo.

Tempo di picco plasmatico: 1-4 ore.

La frazione di farmaco legata alle proteine plasmatiche risulta elevata.

L’isotretinoina viene distribuita ampiamente a livello tissutale con un picco di concentrazione ad 1 ora dalla somministrazione e tracce di farmaco dopo 24 ore. Bassi livelli di farmaco sono stati rilevati, dopo diversi giorni, a livello di fegato, ureteri, surrenali, ovaio, ghiandole lacrimali.

L’isotretinoina permea la placenta.

L’isotretinoina viene metabolizzata dal citocromo p450. E’ metabolizzata principalmente a 4-ossi-isotretinoina e subisce isomerizzazione a tretinoina. La 4-ossi-isotretinoina raggiunge il picco plasmatico a 16 ore dalla somministrazione.

L’isotretinoina sia come tale che sotto forma di tretinoina e metaboliti subisce ricircolo enteroepatico.

Emivita di eliminazione : 10-20 ore.

L’isotretinoina è escreta con feci e con le urine in quantità paragonabili: nelle feci si ritrova principalmente il farmaco immodificato; nelle urine, i metaboliti.