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Ketoprofene

Oki, Fastum gel, Lasonil, Orudis e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Ketoprofene?


         

Dopo somministrazione orale, il ketoprofene viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale.

La somministrazione di cibo rallenta l'assorbimento del farmaco.

Biodisponibilità: 90%.

Tempo di picco plasmatico: 1 ora.

Legame sieroproteico: 99%.

Somministrato per via intramuscolare raggiunge i massimi livelli ematici entro mezz'ora; il valore medio di picco è di 10,4 mcg/ml.

La farmacocinetica del ketoprofene può essere influenzata dei ritmi circadiani, dal cibo e dalla dieta (Seymour et al., 2000).

Il farmaco si distribuisce nella maggior parte dei tessuti dell'organismo, permea la membrana sinoviale con diversi meccanismi (Wallis, Simkin, 1987). A livello sinoviale si ottiene un picco di concentrazione 5 ore dopo il picco plasmatico (Netter et al., 1987).

Il ketoprofene attraversa rapidamente la barriera ematoencefalica raggiungendo concentrazioni in equilibrio con quelle plasmatiche, già a 15 minuti dalla sua somministrazione per via intramuscolare alla dose di 100 mg.

Viene metabolizzato a livello epatico dove subisce principalmente reazioni di coniugazione con acido glucoronico e di idrossilazione; le biotrasformazioni del farmaco portano alla formazione di metaboliti inattivi.

Clearance: 12-24 ore.

Emivita: 1-4 ore.

Viene escreto con le urine sottoforma di metaboliti (solo l'1% del farmaco viene escreto immodificato); una minima quantità di farmaco (1-8%) viene escreta con le feci.