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Lidocaina

Vagisil, Emla, Luan e altri

Farmacologia - Come agisce Lidocaina?


         

La lidocaina (INN: lidocaine) e un anestetico locale di tipo amidico e un antiaritmico di classe Ib. La lidocaina interagisce con recettori specifici fosfolipidici della membrana neuronale ostacolando il flusso ionico di sodio, bloccando in questo modo la conduzione nervosa. L’azione anestetica della lidocaina è caratterizzata da un inizio rapido e da una durata di circa 2 ore.

La lidocaina possiede effetti vasodilatatori locali.

Causa eccitazione del SNC. Ha un’azione più rapida, più intensa e più duratura della procaina, ma più breve della prilocaina e della bupivacaina.

A livello cardiaco, la lidocaina agisce sulle fibre sodio-dipendenti ventricolari, deprime la depolarizzazione diastolica e l’automatismo delle fibre del Purkinje e riduce la durata del potenziale d’azione (PA). La durata del periodo refrattario effettivo (PRE) subisce una riduzione di minore entità, per cui il rapporto tra la durata del PRE e quella del PA viene ad aumentare e questo effetto è particolarmente spiccato nelle fibre in cui la velocità di ripolarizzazione sia patologicamente rallentata e la durata del potenziale d’azione più protratta. In vivo l’unico effetto significativo e costante della lidocaina a concentrazioni terapeutiche consiste nella riduzione della refrattarietà del sistema di His-Purkinje senza particolari modificazioni della conducibilità intraventricolare e delle proprietà bioelettriche atriali. La lidocaina infatti provoca una leggera depressione miocardica con un effetto non significativo sul nodo del seno e sul noto atrioventricolare.

Come antiaritmico la lidocaina è utilizzata per via parenterale (più frequentemente per endovena, meno per via intramuscolare). La somministrazione orale non è indicata perchè il farmaco subisce esteso metabolismo di primo passaggio epatico con conseguente livelli sierici troppo bassi e non prevedibili e una produzione elevata di metaboliti potenzialmente tossici.

Come anestetico locale, la lidocaina è risultata efficace nel prevenire la percezione di bruciore e irritazione della mucosa indotti da midazolam in bambini di età compresa fra 5 mesi e 4 anni che dovevano sottoporsi a piccoli interventi medici o procedure diagnostiche. I bambini sono stati trattati prima con lidocaina spray (10 mg/ puff nasale), poi con midazolam (0,5 mg/kg). La durata della sedazione è stata di 23 minuti (Chiaretti et al., 2011).

La lidocaina, applicata per via topica, è risultata efficace nel trattamento dell’allodinia (percezione dolorosa di uno stimolo che in condizioni di normalità non è tale) e iperalgesia associate a nevralgia posterpetica (Khaliq et al., 2007). L’applicazione del cerotto a pazienti con dolore localizzato, di intensità superiore al valore di 40 mm su una scala analogica visiva (VAS), ha significativamente ridotto sia il dolore (p=0,017) sia l’allodinia (p=0,023) nelle prime 8 ore dopo l’applicazione (il cerotto era applicato per 12 ore al giorno) e l’efficacia terapeutica dei cerotti si è mantenuta per un periodo superiore ai 7 giorni (p=0,018). Da questo studio è emerso che il valore di NNT (“number needed to treat“, numero di soggetti da trattare) perchè la riduzione del dolore sia superiore al 50% in un paziente è pari a 4,4, in linea con quello della capsaicina topica (NNT: 5,3) e del gabapentin sistemico (NNT: 3,2-5,0) (Meier et al., 2003). Il farmaco è risultato efficace anche dopo somministrazione endovena in infusione continua al dosaggio di 2 mg/kg in 5 minuti con controllo continuo della funzione cardiaca tramite elettrocardiogramma (Carroll, 2007).

La lidocaina, sotto forma di gocce nasali o per via parenterale, è risultata efficace nel ridurre il dolore in alcuni pazienti con cefalea. L’infiltrazione del nervo occipitale con lidocaina e/o bupivacaina è risultata indurre benefici clinici nel trattamento dell’emicrania, della cefalea a grappolo e nel mal di testa cronico giornaliero (Ashkenazi, Levin, 2007). L’aggiunta di corticosteroidi (triamcinolone) non ha apportato un ulteriore beneficio rispetto all’impiego del solo anestetico locale. In pazienti con emicrania cronica, la somministrazione di lidocaina 2% (4,5 ml) più bupivacaina 0,5% (4,5 ml) con triamcinolone 40 mg/ml (1ml), per infiltrazione occipitale e iniezione nel muscolo trapezio a livello dei “trigger points“, non è risultata più efficace del solo trattamento anestetico (Saracco et al., 2010).

In pazienti con ischemia critica degli arti, la lidocaina (2 mg/kg per via endovenosa) si è dimostrata più efficace della morfina (0,1 mg/Kg per via endovenosa) nell’alleviare il dolore. L’ischemia critica degli arti è una forma di ischemia che causa dolore persistente tale da richiedere l’utilizzo di analgesici per un periodo di tempo superiore alle due settimane. Nello studio clinico di confronto fra lidocaina e morfina, che ha interessato 40 pazienti, i punteggi del dolore valutati sulla scala analogica visiva (VAS), simili prima del trattamento, dopo 15 e 30 minuti dall’infusione sono risultati significativamente più bassi del gruppo trattato con lidocaina rispetto al gruppo trattato con morfina. Sebbene nessuno dei due farmaci sia stato associato a effetti avversi rilevanti o complicanze, la numerosità del campione e la durata dello studio non erano sufficienti per rilevare effetti avversi a carico della lidocaina (Vahidi et al., 2014).