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Lorazepam

Tavor, Control e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Lorazepam?


         

Dopo somministrazione orale, il lorazepam viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale. La concentrazione massima è raggiunta dopo 2-3 ore dalla somministrazione e benchè i livelli sierici siano ancora evidenziabili dopo 24 ore, gli effetti farmacologici scompaiono dopo 6-8 ore.

Biodisponibilità orale: circa 90%.

Tempo di picco plasmatico: 2-3 ore.

Subisce effetto di primo passaggio epatico (Herman et al., 1989).

Dopo somministrazione parenterale, il farmaco si distribuisce rapidamente nei tessuti.

Legame sieroproteico: 85-90%.

Il lorazepam viene escreto nel latte materno (Summerfield, Nielsen, 1985).

Vd: 1,3 L/kg

Il lorazepam è metabolizzato a livello epatico dove subisce reazioni di glucuronidazione che lo rendono inattivo.

Emivita: 13 ore (adulti), 10,5 ore (bambini) e 42 ore (neonati).
L’emivita del lorazepam risulta essere maggiore nei neonati in quanto le loro vie di metabolizzazione del farmaco non sono ancora completamente sviluppate (Cummings, Whitelaw, 1981). Il glicuronide del lorazepam è rintracciabile ancora dopo 7 giorni nelle urine. Nei neonati il processo di glucuronidazione del lorazepam inibisce in modo competitivo quello della bilirubina provocando iperbilirubinemia neonatale.

Il lorazepam è escreto nelle urine sottoforma di glucuronide.