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Metoclopramide

Plasil, Geffer e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Metoclopramide?


         

Dopo somministrazione orale la metoclopramide viene rapidamente assorbita nel tratto gastrointestinale.

Subisce effetto di primo passaggio epatico, responsabile della elevata variabilità interindividuale che caratterizza biodisponibilità e picco plasmatico.

Biodisponibilità: 35-100%.

Picco plasmatico: 54 ng/mL (dose di 10 mg).

Tempo di picco plasmatico: 30 minuti-1 ora.

Dopo somministrazione rettale, la biodisponibilità è pari a 50-100% (Hardy et al., 1990).

Un primo picco plasmatico viene raggiunto dopo 1-3 ore, un secondo picco dopo 4-8 ore.

Dopo somministrazione e.v. il picco plasmatico viene raggiunto in 1-3 minuti; dopo somministrazione i.m. in 10-15 minuti.

Legame sieroproteico: 40%. La metoclopramide si lega soprattutto alla glicoproteina acida a1.

Vd: 2,2-3,4 L/kg.

Negli animali di laboratorio, la metoclopramide si ritrova in elevata concentrazione a livello della mucosa intestinale, del fegato, del tratto biliare, delle ghiandole salivari; a livello centrale, nell’area postrema.

Permea la placenta; viene escreta nel latte materno.

La metoclopramide nel fegato viene convertita a derivato N-4-solfato, N-4-glucuronide e in acido 4-amino-5-cloro-2-metossibenzamidoacetico (Clin. Pharmacokinet., 1990).

Emivita: 2,5-5 ore. Aumenta in pazienti con insufficienza renale (9-19 ore).

Clearance totale: 40-50 L/h.

Clearance renale: circa il 20% di quella totale.

La clearance del farmaco risulta limitata più dal grado di perfusione del fegato che dalla capacità metabolica di quest’ultimo. in pazienti con cirrosi la clearance plasmatica della metoclopramide può diminuire del 50% provocando accumulo del farmaco nell’organismo.

La metoclopramide viene eliminata quasi completamente per escrezione renale: circa l’80% della dose nelle 24 ore. Nelle urine si ritrovano il farmaco immodificato (20% della dose), il metabolita N-4-solfato (32 e 40% della dose, rispettivamente dopo somministrazione e.v. e orale) e il metabolita N-4-glucuronide (meno del 2% della dose) (Clin. Pharmacokinet., 1990).

Nei pazienti con insufficienza renale grave, la clearance renale del farmaco può diminuire fino al 70% con effetti sull’emivita plasmatica del farmaco che tende ad aumentare in modo significativo (fino a 10 ore in caso di clearance della creatinina pari a 10-15 ml/min e fino a 15 ore per valori inferiori a 10 ml/min).

In caso di emodialisi, non è richiesta una dose aggiuntiva di metoclopramide.