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Minoxidil

Loniten, Aloxidil e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Minoxidil?


         

Trattamento sistemico

Dopo somministrazione orale, il minoxidil viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale (fino al 95% della dose somministrata).

Picco plasmatico: 60 ng/ml (dose di 5 mg).

Tempo di picco plasmatico: circa 1 ora.

Con somministrazioni ripetute si raggiunge lo steady state in 3-7 giorni.
Durata d’azione fino a 72-75 ore (probabile accumulo del farmaco a livello arteriolare).

Legame sieroproteico: interessa una minima frazione del farmaco.

Il minoxidil si distribuisce diffusamente nei tessuti; non permea la barriera ematoencefalica.

Il minoxidil viene escreto nel latte materno.

Il minoxidil viene metabolizzato a livello epatico dall’enzima fenol-solfotransferasi con formazione del minoxidil solfato, un metabolita attivo responsabile dell’effetto antipertensivo e della stimolazione della crescita dei capelli (Falany, Kerl, 1990). Uno studio ha individuato nell’uomo l’esistenza almeno quattro tipi di fenol-solfotransferasi, che potrebbero determinare una diversa risposta nel paziente (Anderson et al., 1998).
Il minoxidil viene inoltre coniugato con acido glucuronico a livello del gruppo N-ossido situato sull’anello pirimidinico; tale metabolita non è attivo.

Clearance orale pari al tasso di filtrazione glomerulare.

Emivita: 4,2 ore.

Il minoxidil viene escreto nelle urine sotto forma di glucuronide. Il minoxidil ed i suoi metaboliti sono rimossi in caso di dialisi.

Pazienti con insufficienza epatica
Si consiglia una riduzione della dose di minoxidil perchè il farmaco viene metabolizzato a livello epatico. L’eliminazione di minoxidil come glucuronide risulta diminuita (Adams, 1998).

Pazienti con insufficienza renale
In pazienti con insufficienza epatica è stato osservato aumento del tempo di emivita e diminuzione della clearance di minoxidil (Halstenson et al., 1989).

Trattamento topico

Dopo applicazione topica solo piccole quote di minoxidil vengono assorbite a livello sistemico (meno del 2% della dose).
L’applicazione ripetuta di lozioni dall’2 al 5% può determinare concentrazioni ematiche pari a 2,1 ng/ml.
Dopo applicazioni topiche di minoxidil, il farmaco viene eliminato nelle urine.