Ombitasvir
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Ombitasvir?
I parametri farmacocinetici di ombitasvir sono stati calcolati tenendo in considerazione la terapia di co-somministrazione con paritaprevir/ritonavir e dasabuvir (Mensing et al., 2016).
L’ombitasvir è assunto in concomitanza dei pasti, perché l’assunzione insieme al cibo permette di ottenere un’esposizione al farmaco maggiore. È stato, inoltre, osservato, che la presenza di paritaprevir/ritonavir aumenta la permanenza in circolo di ombitasvir del 31-47%.
In seguito all’assunzione ombitasvir viene assorbito nel circolo sanguigno, raggiungendo la concentrazione massima di 127 ng/ml (per la dose standard di 25 mg/die), in circa 4-5 ore.
Non è stato osservato accumulo di ombitasvir, la cui quantità circolante è proporzionale alla dose. Dopo 12 giorni di somministrazione continua si instaura uno stato stazionario.
Quando è in circolo, ombitasvir si lega alle proteine plasmatiche (legame >99%).
Il farmaco subisce reazioni di idrolisi ammidica e ossidazione, che lo convertono in 13 metaboliti, che non hanno mostrato attività antivirale (Badri et al., 2016a).
L’eliminazione avviene attraverso la bile, nelle feci, e in minima parte, per via renale.
Ombitasvir è inibitore dell’enzima glucuronosiltransferasi (UGT).
I dati degli studi clinici indicano che nelle donne l’esposizione all’antivirale risulta il 55% più elevata rispetto che negli uomini e nei pazienti asiatici il 20% maggiore rispetto ai non asiatici.
Nei pazienti con disfunzione epatica la concentrazione plasmatica di ombitasvir è minore e diminuisce in misura significativa per i pazienti con disfunzione epatica grave, di classe C secondo la classificazione Chuld-Pug (Khatri et al., 2015).
