Propifenazone
Optalidon, Neo-Optalidon, Saridon e altri
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Propifenazone?
Il propifenazone viene rapidamente assorbito sia dopo somministrazione orale sia dopo somministrazione rettale.
Biodisponibilità orale: 90%.
La massima concentrazione plasmatica (picco plasmatico) è ottenuta dopo circa mezz’ora (tempo di picco plasmatico) dalla somministrazione orale.
Picco plasmatico: 1,5-3,5 microgrammi/ml (dopo somministrazione di una dose di 220 mg di propifenazone a volontari sani) (Volz, Keliner, 1980).
Tempo di picco plasmatico: 30 minuti (dose di 220 mg) (Volz, Keliner, 1980).
Legame sieroproteico: circa 10%.
Volume di distribuzione (Vd): 2 L/kg (Volz, Keliner, 1980).
Il propifenazone subisce esteso metabolismo epatico di primo passaggio (25% della dose somministrata). Il metabolita principale è rappresentato dal derivato N-2-demetilpropifenazone enolglucuronato, ottenuto per demetilazione e successiva coniugazione con acido glucuronico. Altro metabolita, tipico della classe dei pirazolonici, è l’acido rubazonico. Quest’ultimo è il responsabile della colorazione rossastra delle urine. Il metabolita principale è presente nel sangue in concentrazione massima (picco plasmatico) già dopo 1,2 ore dalla somministrazione.
I derivati pirazolonici possono essere escreti (in piccola parte) nel latte materno.
Il propifenazone è eliminato prevalentemente per via renale.
Emivita: 1-2 ore.
