Dopo somministrazione orale, la ranitidina viene rapidamente assorbita nel tratto gastrointestinale. La presenza di cibo non altera né l’estensione né il grado di assorbimento del farmaco; aumenta il tempo di picco plasmatico di circa 50-60 minuti.
La ranitidina subisce effetto di primo passaggio epatico.
Biodisponibilità: 50-60% (somministrazione orale); 90-100% (somministrazione im.).
Picco plasmatico: 440-545 ng/ml (dose orale di 150 mg); 576 ng/ml (dose im. di 50 mg).
Tempo di picco plasmatico: 2-3 ore (somministrazione orale); 15 minuti circa (somministrazione im.). Aumenta in caso di somministrazione contemporanea di ranitidina con propantelina.
La concentrazione plasmatica sufficiente per inibire il 50% della secrezione gastrica è pari a 36-94 ng/ml; il livello sierico della ranitidina permane in questo range per circa 12 ore dopo somministrazione orale (150 mg); per 6-8 ore dopo somministrazione ev. o im. (50 mg).
Una volta somministrata, l’effetto della ranitidina permane per 8-12 ore (modello utilizzato: inibizione della secrezone gastrica indotta da pentagastrina).
Legame sieroproteico: 15%.
Vd: 1,4 L/kg. Il farmaco si distribuisce nei tessuti e nei liquidi dell’organismo; si ritrova sia nel latte materno sia nel liquido cefalorachidiano. Attraversa la placenta.
La ranitidine è metabolizzata nel fegato e convertita a derivato N-ossido (meno del 4% della dose somministrata), S-ossido e desmetilranitidina (1% della dose somministrata).
Clearance renale: 410 ml/min (somministrazione orale); 530 ml/min (somministrazione ev.).
La ranitidine viene escreta principalmente con le urine sia in forma immodificata (30% della dose orale nelle 24 ore; 70% della dose ev.) sia sottoforma di metaboliti; in parte si ritrova anche nelle feci. Nel rene la ranitidina viene escreta per filtrazione glomerulare e per secrezione tubulare.
Emivita: 2-3 ore. Aumenta in caso di anuria.
I parametri farmacocinetici della ranitidina risultano modificati in caso di insufficienza renale (CLcr pari a 25-35 ml/min: emivita di 4,8 ore, clearance pari a 29 ml/min e Vd di 1,76 L/kg per dosi di 50 mg ev. di ranitidina).
La ranitidina viene in parte eliminata con l’emodialisi.
Pazienti pediatrici
Nei pazienti pediatrici (età > 6 mesi) il profilo farmacocinetico della ranitidina (emivita: 1,7-2,2 ore; clearance plasmatica nei bambini con più di 3 anni: 9-22 ml/min/kg) non ha evidenziato differenze significative rispetto ai pazienti adulti.
Nei neonati (età < 1 mese), la clearance plamatica della ranitidina è risultata diminuire (1,5-8,2 ml/min/kg) e l’emivita aumentare.