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Rosuvastatina

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Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Rosuvastatina?


         

Il profilo farmacocinetico di rosuvastatina è lineare: la dose somministrata è proporzionale al picco plasmatico e all’AUC nelle 24 ore.

Dopo somministrazione orale, la rosuvastatina subisce un esteso effetto di primo passaggio epatico (affinità del farmaco per gli epatociti); l’estrazione epatica è pari a 0,63.

Biodisponibilità assoluta: 20%.

Dopo somministrazione ripetuta non si osserva accumulo di rosuvastatina nell’organismo.

Tempo di picco plasmatico (steady state): 3 ore.

Picco plasmatico (steady state): 37,0 mcg/L (40 mg/die per 7 giorni). Non varia somministrando il farmaco alla mattina e alla sera.

AUC (0-24): 256 mcg/L/h.
L’esposizione sistemica di rosuvastatina aumenta in pazienti giapponesi e cinesi.

Legame sieroproteico: 88%.
Il legame con le proteine del sangue, in particolare albumina, è reversibile e indipendente dalla concentrazione plasmatica.

Rosuvastatina permea la placenta e si concentra nel tessuto fetale e nel liquido amniotico in concentrazione pari al 3% e 20%, rispettivamente, della concentrazione materna (dose singola di 25 mg/kg) nel ratto; raggiunge concentrazioni fetali maggiori nel coniglio (25% della concentrazione plasmatica materna) (dose pari a 1 mg/kg). In vivo, rosuvastatina è escreta nel latte materno; non è noto se questo si verifica anche nell’uomo.

Vd: 134 L.

Rosuvastatina non subisce metabolismo epatico; in vitro è stato identificato, come metabolita prevalente, un derivato N-demetilato.

Clearance plasmatica: 48,9 L/h.

Clearance renale: pari al 28% di quella plasmatica.

Emivita: 20,8 ore.

La molecola è escreta principalmente con le feci (90% della dose somministrata) e solo in minima parte con le urine (10%). Della frazione escreta con le feci, circa il 92% è rosuvastatina tal quale e un 8% come metabolita (Martin et al., 2000).

Il profilo farmacocinetico di rosuvastatina non risulta influenzato da età, sesso e ora della somministrazione. Differenze minime, non clinicamente rilevanti, sono state evidenziate fra maschi e femmine e fra pazienti giovani e anziani (oltre 65 anni) (Martin et al., 2001).

Il profilo farmacocinetico di rosuvastatina non varia in modo significativo in caso di pazienti con insufficienza epatica lieve/moderata (Simonson et al., 2001).

In caso di insufficienza renale lieve/moderata (CLcr =/> 30 ml/min/1,73 m2) la concentrazione plasmatica di rosuvastatina (20 mg/die) non subisce variazioni; in caso di insufficienza renale grave (CLcr < 30 ml/min/1,73 m2), la concentrazione plasmatica della statina aumenta di circa 3 volte.