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Scopolamina Butilbromuro

Buscopan, Erion e altri

Farmacologia - Come agisce Scopolamina Butilbromuro?

La scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) è un farmaco con attività antimuscarinica utilizzato in terapia come antispastico (spasmolitico). E’ stato commercializzato per la prima volta in Germania nel 1952.

La scopolamina butilbromuro è un derivato della scopolamina (joscina), alcaloide naturale contenuto in alcune piante appartenenti alla famiglia delle Solanacee quali Hyoscyamus niger e Datura stramonium. Strutturalmente presenta un atomo di azoto carico positivamente (ammonio quaternario) responsabile dell’assenza di effetti a livello del sistema nervoso centrale (l’ammonio quaternario impedisce l’attraversamento della barriera ematoencefalica).

La scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) è un antagonista dell’acetilcolina. L’acetilcolina è uno dei principali neurotrasmettitori presenti nel nostro corpo, sia a livello del sistema nervoso centrale che periferico. L’acetilcolina si lega a due famiglie di recettori specifici, i recettori nicotinici e i recettori muscarinici. I primi si trovano sulla placca neuromuscolare delle fibre muscolari striate (muscoli volontari), sulle cellule nervose postgangliari del sistema nervoso simpatico e parasimpatico e sulle cellule della midollare del surrene. I secondi si trovano sugli organi effettori innervati da fibre nervose parasimpatiche.

In particolare la scopolamina butilbromuro, a livello periferico, agisce sui recettori muscarinici presenti su: muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, incluse le vie biliari, e del sistema genitourinario (miorilassamento muscolare); ghiandole salivari (secchezza della bocca), ghiandole sudoripare (riduzione della sudorazione con effetti negativi sulla termoregolazione, in particolare nei bambini); occhio (midriasi, cicloplegia, inibizione della lacrimazione); cuore (tachicardia); bronchi (broncodilatazione e inibizione delle secrezioni di naso e bronchi con conseguente secchezza della mucose delle alte vie respiratorie).

A livello cardiaco, la scopolamina butilbromuro si differenzia dall’atropina, molecola capostipite dei farmaci antimuscarinici, perchè, mentre l’atropina induce bradicardia a basse dosi e tachicardia a dosi medio/alte, la scopolamina butilbromuro provoca tachicardia indipendentemente dalla dose somministrata (Grainger, Smith, 1983).

A livello oftalmico, gli effetti della scopolamina butilbromuro, midriasi e cicloplegia, si manifestano come reazioni collaterali alla somministrazione sistemica. Dopo somministrazione topica, la scopolamina butilbromuro penetra difficilmente a livello della congiuntiva, minimizzando gli effetti a carico dell’occhio a differenza di quanto si osserva con atropina che viene utilizzata usualmente per la dilatazione della pupilla.

La scopolamina butilbromuro è stata associata ad un aumento degli episodi di reflusso gastroesofageo sia in volontari sani sia in pazienti con reflusso gastroesofageo ricorrente (p<0,02) (Ciccaglione et al., 2001).

La scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) è impiegata in terapia nel trattamento trattamento degli spasmi dolorosi del tratto gastrointestinale e dell’apparato genito-urinario (es. coliche). Il farmaco, che evidenzia elevata affinità per i recettori muscarinici presenti a livello gastrointestinale, esercita la sua azione miorilassante sia attraverso l’inibizione dei recettori muscarinici presenti sulla cellulare muscolare liscia (organo effettore) sia attraverso l’inibizione dei recettori nicotinici presenti a livello gangliare (la conversione dell’azoto da terziario, legato a tre gruppi funzionali, ad azoto quaternario, legato a quattro gruppi funzionali e pertanto provvisto di carica positiva aumenta la capacità del farmaco antimuscarinico di legarsi anche ai recettori colinergici nicotinici). L’azione di blocco sui recettori muscarinici e nicotinici è maggiore quando la scopolamina butilbromuro è somministrata per via parenterale rispetto alla via orale o rettale, a differenza di quanto osservato con scopolamina o atropina. Nei pazienti con crampi addominali, l’uso della scopolamina butilbromuro è risultata associata a buona tollerabilità (scarsi effetti collaterali) dovuta allo scarso assorbimento sistemico (biodisponibilità assoluta, valutata sull’escrezione renale del farmaco, inferiore all’1%). Di fatto, la scopolamina butilbromuro tende a localizzarsi a livello intestinale dove esercita un’azione antispastica localizzata (Tytgat, 2007).

La scopolamina butilbromuro ha evidenziato efficacia terapeutica in caso di attività spastica intestinale, dispepsia (dolore o fastidio che compare a livello dell’addome superiore solitamente dopo aver mangiato), sindrome dell’intestino irritabile, dolore mestruale (dismenorrea).

In pazienti con sindrome dell’intestino irritabile (Irritable Bowel Syndrome, IBS), la somministrazione di scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) (20 mg tre volte al giorno per via orale oppure 30 mg una volta al giorno per via rettale) è stata associata ad una riduzione significativa del dolore nei pazienti con IBS caratterizzata da diarrea, ma non sulla motilità (tratto sigmoideo e rettale) (Khalif et al., 2009).

Nel trattamento delle coliche renali acute, la combinazione scopolamina butilbromuro più oppioidi non ha comportato una riduzione della dose di analgesico (dose media di morfina: 0,12 mg/kg vs 0,11 mg/kg rispettivamente nel gruppo trattato con scopolamina butilbromuro e non trattato con l’antimuscarinico; pazienti che hanno richiesto una dose aggiuntiva di morfina: 33% vs 38% rispettivamente pazienti trattati con scopolamina butilbromuro e placebo (Hodgate, Oh, 2005).

In caso di coliche renali definite “gravi“ o “atroci“ la somministrazione endovena di scopolamina butilbromuro (20 mg) è risultata meno efficace rispetto a quella del metamizolo (dipirone) (2,5 g) nell’indurre sollievo del dolore dopo 30 e 50 minuti sia in termini di intensità sia in termini di velocità dell’effetto analgesico/spasmolitico (Stankov et al., 1994).

La scopolamina butilbromuro è utilizzata in diagnostica come coadiuvante nelle indagini radiologiche intestinali e nella gastroscopia (Dyde et al., 2008). In questo ambito l’uso della scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) richiede un’anamnesi del paziente, da parte del medico, relativa ad una eventuale ipersensibilità al farmaco e/o a disturbi cardiovascolari recenti (sindrome coronarica acuta, dolore cardiaco ricorrente anche a riposo, insufficienza ventricolare sinistra non controllata, aritmie ventricolari). Il paziente inoltre deve essere avvertito dei possibili effetti del farmaco sulla vista (visione offuscata, dolore agli occhi) che potrebbero ostacolare alcune delle attività quotidiane.

La scopolamina butilbromuro potrebbe rappresentare una valida alternativa all’atropina, in associazione ad edrofonio nel trattamento degli avvelenamenti da curarici (es tubocurarina). Il derivato ammonico quaternario serve a prevenire gli effetti bradicardici dell’edrofonio (Yamashita, Tajima, 1988).