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Sumatriptan

Imigran, Triptalidon e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Sumatriptan?

Dopo somministrazione orale, il sumatriptan viene rapidamente assorbito; il farmaco subisce effetto di primo passaggio epatico.
Il sumatriptan viene assorbito rapidamente anche in seguito a somministrazione per via intranasale e per via rettale.

Biodisponibilità: (somministrazione intranasale) 16%; (orale) 14%; (rettale) 20%; (sottocutanea) 96%;

Picco plasmatico: (somministrazione intranasale 20 mg) 13 ng/ml; (somministrazione orale 100 mg) 54 ng/ml; (somministrazione rettale 25 mg) 25-30 ng/ml; (somministrazione sottocutanea 6 mg) 72 ng/ml.

Tempo di picco plasmatico: (somministrazione intranasale) 1,5 ore (adulti), 2 ore (adolescenti); (orale) 45 minuti; (rettale) 1,5 ore; (sottocutanea) 25 minuti.

Legame sieroproteico: 10-21%.

Volume di distribuzione: 170 L.

Il sumatriptan attraversa la placenta con un meccanismo di trasporto passivo (Schenker et al., 1995). Il sumatriptan viene escreto nel latte materno.

Il sumatriptan viene metabolizzato dalle monoaminossidasi di tipo A (MAO-A) a livello epatico; il metabolita principale è il derivato indolacetico, che non risulta attivo sui recettori serotoninergici.

Clearance plasmatica: (totale) 1160 ml/min; (renale) 260 ml/min.

Emivita di eliminazione: circa 2 ore.

Il sumatriptan viene escreto principalmente con le urine (60%) e con le feci (40%) sotto forma di derivato indolacetico libero o coniugato con acido glucuronico; la percentuale di farmaco escreto immodificato è pari al 3%.

Pazienti con insufficienza epatica
Il sumatriptan viene metabolizzato a livello epatico; nei pazienti affetti da patologie epatiche si consiglia una riduzione del dosaggio del farmaco.

Pazienti anziani: non sono disponibili studi clinici adeguati relativi al confronto dei parametri farmacocinetici tra pazienti giovani e pazienti di età superiore a 65 anni.

Pazienti pediatrici
In pazienti di età compresa tra 12 e 17 anni, in seguito a somministrazione di sumatriptan per via nasale, è stato riportato un aumento dei valori della clearance e del volume di distribuzione correlato all’aumento della massa corporea.