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Triazolam

Halcion, Songar e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Triazolam?


         

Dopo somministrazione orale, il triazolam viene assorbito dal tratto gastrointestinale. L’assorbimento varia in relazione ai ritmi circadiani (Smith et al., 1986).

La presenza di cibo nello stomaco riduce la velocità di assorbimento del farmaco senza modificarne l’assorbimento totale.

Biodisponibilità: 44%.

Il picco plasmatico (circa 4 ng/ml) viene ottenuto in 2 ore; in caso di pazienti anziani il picco plasmatico è di circa 8 ng/ml e viene ottenuto in 48 minuti (Greenblatt et al., 1983).

Legame sieroproteico: 78%, secondo alcuni autori (Garzone, Kroboth, 1989); 89%, secondo altri (Eberts et al., 1981).

Il triazolam sembra permeare la placenta; viene escreto nel latte materno (animali).

Vd: 1 L/kg.

Il triazolam viene metabolizzato per idrossilazione (mediata dall’isoenzima citocromiale CYP3A4) e coniugazione con acido glucuronico. I principali metaboliti sono alfa-idrossitriazolam (ancora attivo ma rapidamente inattivato mediante coniugazione) e 4-idrossitriazolam (Garzone, Kroboth, 1989). La metabolizzazione del triazolam avviene principalmente a livello gastrointestinale. Il triazolam è debole inibitore del CYP2C8 e 2C9.

Emivita di eliminazione: 1,5-5,5 ore; circa 9 ore in caso di cirrosi epatica.

CL: 1,4 L/ora/kg; 0,9 L/ora/kg in caso di cirrosi epatica.

La clearance del triazolam diminuisce in caso di pazienti anziani (Garzone, Kroboth, 1989) e in caso di pazienti obesi (Arbenethy et al., 1984).

Il triazolam viene eliminato con le urine principalmente sotto forma di metaboliti (alfa-idrossitriazolam -69%-, 4-idrossitriazolam-11%-).