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Triazolam

Halcion, Songar e altri

Interazioni - Quali sono le interazioni farmacologiche di Triazolam?


         

Agonisti oppioidi, fenotiazine, barbiturici, alcool, anestetici generali, inibitori delle MAO, antidepressivi triciclici, ipnotici, ansiolitici/sedativi, analgesici narcotici, antiepilettici e antistaminici: somministrati contemporaneamente a triazolam possono aumentare la sedazione, la depressione respiratoria e gli effetti centrali indotti dalla benzodiazepina.
L’assunzione concomitante con analgesici narcotici può causare un aumento dell’euforia con conseguente incremento del rischio di dipendenza psichica.
L’associazione farmacologica deve essere monitorata.

Alluminio idrossido: aumenta l’assorbimento del triazolam (Garzone, Kroboth, 1989).

Antimicotici azolici: possono ridurre i livelli plasmatici delle benzodiazepine per inibizione farmacometabolica del CYP3A4. Evitare la somministrazione contemporanea del triazolam con ketoconazolo e itraconazolo; con gli altri farmaci della stessa classe potrebbe essere necessario ridurre la dose iniziale della benzodiazepina.

Aprepitant: puo aumentare la concentrazione serica delle benzodiazepine metabolizzate per ossidazione. L’associazione deve essere monitorata.

Amiodarone: aumenta la tossicità del triazolam a livello cardiovascolare.

Cibo: la presenza di cibo nello stomaco riduce la velocità di assorbimento del triazolam senza modificarne l’assorbimento totale (Garzone, Kroboth, 1989).

Cimetidina: aumenta l’AUC e riduce la clearance del triazolam (per riduzione del metabolismo e aumento della biodisponibilità).

Clozapina: le benzodiazepine possono gli effetti avversi indotti da clozapina. In caso di associazione terapeutica potrebbe essere necessario un aggiustamento delle dosi dei due farmaci.

Contraccettivi orali: ritardano il raggiungimento del picco plasmatico del triazolam, ne aumentano l’AUC e ne riducono la clearance. L’associazione terapeutica deve essere monitorata.

Dasatinib: può aumentare la concentrazione sierica di farmaci substrato del CYP3A4. L’associazione triazolam-desatinib deve essere monitorata.

Deferasirox: può ridurre la concentrazione sierica di farmaci substrato del CYP3A4. Monitorare l’associazione farmacologica.

Disulfiram, succo di pompelmo, macrolidi (ad esclusione di azitromicina e spiramicina), nafazodone: potrebbero ridurre i livelli plasmatici delle benzodiazepine. Monitorare l’associazione farmacologica.

Efavirenz: può aumentare la concentrazione sierica del triazolam per inibizione farmacometabolica. L’associazione è controindicata.

Etanolo: aumenta la concentrazione plasmatica del triazolam (per inibizione del metabolismo).

Farmaci potenti inibitori del CYP3A4: possono aumentare la concentrazione ematica per inibizione farmacometabolica del triazolam (possible aumento di effetti tossici). L’associazione terapeutica deve essere monitorata.

Farmaci potenti induttori del CYP3A4 (fenobarbitale, fenitoina, carbamazepina, rifampicina, iperico): possono ridurre la concentrazione ematica del triazolam per induzione farmacometabolica (possibile riduzione degli effetti terapeutici della benzodiazepina). Monitorare l’associazione farmacologica.

Inibitori delle protease (Amprenavir, atazanavir, darunavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, tipranavir): possono aumentare la concentrazione sierica del triazolam per inibizione farmacometabolica. La somministrazione di triazolam (0,125 mg) e ritonavir a basso dosaggio (4 dosi da 200 mg) ha determinato una riduzione significativa della clearance della benzodiazepina, con un aumento dell’emivita (41 vs 3 ore) e dei livelli ematici. L’interazione farmacologica si è tradotta in un potenziamento degli effetti di sedazione del triazolam (riduzione elle prestazioni). Dallo studio di interazione è emersa una dipendenza molto forte della clearance del triazolam dall’attività dell’isoenzima citocromiale CYP3A4 (Greenblatt et al., 2000). L’associazione farmacologica dovrebbe essere evitata.

Isoniazide: aumenta il picco plasmatico, l’AUC e l’emivita del triazolam, ne riduce la clearance.

Macrolidi: l’eritromicina aumenta la concentrazione plasmatica del triazolam (+46%), ne riduce la clearance (-55%) e ne aumenta l’emivita (+68%). In caso di associazione possono comparire alterazioni psicomotorie e amnesia: valutare una possibile riduzione della dose (50%) di triazolam (Philips et al., 1986).