Valsartan
Tareg, Cotareg, Entresto e altri
Interazioni - Quali sono le interazioni farmacologiche di Valsartan?
ACE-inibitori: aumentano il rischio di ipercaliemia, danni renali e ipotensione arteriosa quando somministrati in associazione agli antagonisti del recettore dell’angiotensina. La co-somministrazione di sartani e ACE-inibitori non è raccomandata, in particolare in caso di pazienti con nefropatia diabetica. Nel caso fosse necessario somministrare sartano più ACE-inibitore, devono essere attentamente monitorati funzionalità renale, pressione arteriosa e equilibrio elettrolitico (European Medicines Agency, 2014).
Alcol: incremento degli effetti ipotensivi.
Aldesleuchina: incremento degli effetti ipotensivi.
Alfabloccanti: incremento degli effetti ipotensivi.
Alprostadil: in associazione agli antagonisti del recettore dell’angiotensina II si può verificare un aumento dell’azione ipotensiva.
Amlodipina, atenololo, cimetidina, digossina, furosemide, glibenclamide, idroclorotiazide, indometacina, warfarin: non sono state osservate interazioni farmacocinetiche quando questi farmaci sono stati somministrati contemporaneamente a valsartan.
Anestetici generali: incremento degli effetti ipotensivi.
Ansiolitici e ipnotici: incremento degli effetti ipotensivi.
Antipertensivi vasodilatatori (idralazina, minoxidil, nitroprussiato): incremento dell’effetto ipotensivo.
Antipsicotici: incremento degli effetti ipotensivi.
Beta-bloccanti: incremento degli effetti ipotensivi.
Calcio-antagonisti: incremento degli effetti ipotensivi.
Ciclosporina: incremento del rischio di ipercaliemia. Poichè la ciclosporina è un inibitore dei trasportatori di captazione (proteine transmembrana, presenti soprattutto a livello di reni e fegato, che consentono il trasporto di sostanze attraverso la membrana cellulare) e il valsartan è substrato di tali trasportatori, si potrebbe verificare un aumento dell’esposizione sistemica del valsartan in caso di associazione con ciclosporina.
Clonidina: incremento degli effetti ipotensivi.
Corticosteroidi: riducono gli effetti ipotensivi degli antagonisti del recettore dell’angiotensina II.
Diazossido: aumento dell’effetto ipotensivo.
Diuretici risparmiatori di potassio, supplementi di potassio, farmaci che possono aumentare la potassiemia: in associazione con valsartan è richiesta cautela e monitoraggio dei livelli sierici di potassio.
Drospirenone: in associazione con sartani può aumentare il rischio di ipercaliemia. Si raccomanda di monitorare i livelli di potassio durante il primo ciclo di terapia con il progestinico.
Eparina: in associazione agli antagonisti del recettore dell’angiotensina II si può verificare aumento del rischio di ipercaliemia.
Epoetina: riduce gli effetti ipotensivi dei sartani e aumenta il rischio di ipercaliemia.
Estrogeni: riducono gli effetti ipotensivi.
FANS: l’associazione fra antagonisti dell’angiotensina II e FANS, incluso l’ASA (> 3 g/die) può provocare, a causa dell’attività antiprostaglandinica dei FANS, un’attenuazione dell’effetto antipertensivo e una riduzione della filtrazione glomerulare con conseguente rischio di insufficienza renale acuta o iperkaliemia. Si raccomanda pertanto il monitoraggio degli indici di funzionalità renale soprattutto nei pazienti anziani e/o disidratati (BIF, n 2, 2006).
Inibitori diretti della renina (es. aliskiren): la co-somministrazione di sartani e inibitori diretti della renina non è raccomandata, in particolare in caso di diabete mellito oppure insufficienza renale moderata-grave (velocità di filtrazione glomerulare < 60 ml/min/1,73 m2) (European Medicines Agency - EMA, 2014).
Inibitori del trasportatore di efflusso epatico MRP2 (es. ritonavir): il trasportatore o pompa di efflusso epatico MRP2 è una proteina localizzata soprattutto a livello di fegato, rene e intestino che favorisce l’escrezione cellulare di specifiche sostanze. I farmaci che inibiscono la pompa di efflusso MRP2, come ad esempio il ritonavir, possono aumentare l’esposizione sistemica dei substrati di tale pompa, come il valsartan. La co-somministrazione di ritonavir e valsartan richiede cautela.
Levodopa: incremento degli effetti ipotensivi.
Litio: la somministrazione di sartani a pazienti in terapia con litio è stata associata all’aumento della tossicità dell’antidepressivo. Gli antagonisti del recettore AT1 possono provocare natriuresi che può sfociare in una maggiore ritenzione di litio a livello dei nefroni, con conseguente aumento della sua tossicità. Sebbene l’interazione si sia verificata raramente, l’associazione farmacologica richiede cautela ed il monitoraggio della concentrazione sierica del litio.
MAO-inibitori: possibile aumento degli effetti ipotensivi.
Metildopa: aumenta gli effetti ipotensivi.
Miorilassanti (baclofene, tizanidina): in associazione ai sartani si può verificare un aumento dell’azione ipotensiva.
Moxisilite (timoxamina): incremento degli effetti ipotensivi.
Moxonidina: incremento degli effetti ipotensivi.
Nitrati: incremento degli effetti ipotensivi.
Rifampicina: poiché la rifampicina è un inibitore dei trasportatori di captazione e il valsartan è substrato di tali trasportatori, la co-somministrazione dei due farmaci potrebbe comportare un aumento dell’esposizione sistemica del valsartan.
Telmisartan: aumento del rischio di ipercaliemia.
