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Acido Acetilsalicilico

Aspirina, Vivin C, Cardirene e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Acido Acetilsalicilico?


         

Dopo somministrazione orale, l’ASA viene assorbito a livello della mucosa gastrica ed intestinale. In formulazione con magnesio carbonato (sostanza tampone), la biodisponibilità di ASA aumenta, il transito gastrico è più veloce e la dissoluzione a livello intestinale più rapido.

Per migliorare ulteriormente la velocità di dissoluzione e accorciare i tempi fra somministrazione dell’acido acetilsalicilico e comparsa dell’effetto analgesico, è stata realizzata una nuova formulazione (Aspirina micronizzata) che prevede un nucleo di bicarbonato di sodio all’interno della compressa di acido acetilsalicilico (la nuova formulazione è stata brevettata da Bayer). Il carbonato di sodio favorisce la disgregazione della compressa in particelle di acido acetilsalicilico con dimensioni pari a circa un decimo di quelle ottenute con la formulazione tradizionale. La minor dimensione delle particelle aumenta la velocità di assorbimento, riduce il tempo di picco plasmatico (17,5 minuti vs 45 minuti rispettivamente con compressa di Aspirina micronizzata 500 mg e compressa di Aspirina tradizionale) e aumenta il picco di concentrazione plasmatica (13,8 mcg/ml vs 4,4 mcg/ml) a parità di esposizione sistemica (la curva concentrazione-tempo, AUC, rimane sostanzialmente identica) (Voelker, Hammer, 2012).

Somministrato come sale di lisina, dopo l’assorbimento il composto si scinde rapidamente in lisina e acido acetilsalicilico che viene idrolizzato a salicilato.

L’acido acetilsalicilico subisce effetto di primo passaggio: viene convertito ad acido salicilico sia a livello epatico e intestinale per azione delle esterasi. L’acido salicilico presenta proprietà antidolorifiche e antinfiammatorie analoghe al suo precursore, ma non antitrombotiche.

Legame sieroproteico: 50-90%.

Vd: 0,15-0,2 L/kg (ASA); 0,13 L/kg (acido salicilico).

L’ASA e l’acido salicilico si distribuiscono ampiamente nell’organismo.

Nel fegato l’acido salicilico viene ulteriormente convertito in metaboliti non attivi: acido salicilurico, glucuronide salicilicofenolico, glucuronide acilsalicilico, acido gentisico, acido gentisurico.

A dosi superiori a 10 mg/kg la via di conversione dell’acido salicilico ad acido salicilurico e a glucuronide salicilicofenolico (metaboliti principali) viene saturata determinando un incremento di salicilato a livello plasmatico e tissutale (fino a circa 1-3 mmoli): ne risulta che allo steady state la concentrazione plasmatica del salicilato aumenta non proporzionalmente alla dose di ASA e che incrementando la dose di quest’ultimo, aumenta anche l’emivita del metabolita attivo.

L’acido salicilico permea la placenta; viene escreto nel latte materno (concentrazione pari a 1,5 volte quella plasmatica) (Pharmacol. Ther., 1997).

Emivita (ASA): 20-30 minuti.

Emivita (acido salicilico): 4-3 ore (dose di 325 mg di ASA); 15-30 ore (dosi maggiori di 325 mg di ASA).

L’acido salicilico viene eliminato con le urine: subisce sia riassorbimento che secrezione tubulare. La frazione di salicilato escreta dipende dal pH delle urine (urine acide: 2% - urine basiche: 30%).

L’acido salicilico viene rimosso in seguito ad emodialisi.