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Alprazolam

Xanax, Frontal e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Alprazolam?


         

Dopo somministrazione orale, l’alprazolam viene assorbito rapidamente e in modo quasi completo; l’assorbimento è più rapido nelle donne anziane che nelle giovani e viene ridotto dalla presenza di cibo.

Biodisponibilità: 80%.

Picco plasmatico: 7 ng/ml (dose di 0,5 mg).

Tempo di picco plasmatico: 1-2 ore.

Legame sieroproteico: 70-80%.

Si distribuisce in tutti i tessuti, permea la placenta e viene escreto nel latte materno.

La biodisponibilità e la farmacocinetica di alprazolam a lento rilascio sono simili a quelle osservate per la formulazione a rilascio immediato, mentre risulta ridotta la velocità di assorbimento. Differenze significative nella percentuale di assorbimento sono state riscontrate a seconda dell’ora della somministrazione di alprazolam a lento rilascio; con la somministrazione serale risulta aumentato il picco plasmatico (+30%) mentre risulta diminuito il tempo di picco plasmatico.

Il cibo influisce notevolemente sulla biodisponibilità dell’alprazolam a lento rilascio; un pasto ricco di grassi assunto 2 ore prima della somministrazione del farmaco ha aumentato la media del picco plasmatico di circa il 25%.

L’alprazolam subisce metabolismo epatico: viene convertito nel derivato alfa-idrossialprazolam, che presenta attività farmacologica dimezzata rispetto all’alprazolam, in 4-idrossiderivati e in benzofenone, inattivo. I 4-idrossiderivati presentano un’affinità per i recettori inferiore a quella del farmaco immodificato. La presenza di metaboliti attivi, biotrasformati più lentamente del composto progenitore, fa si che la durata d’azione della benzodiazepina non dipenda esclusivamente dalla sua emivita plasmatica.
Emivita: 12-15 ore. Risulta prolungata in pazienti anziani (19 ore vs 11 ore rispettivamente in anziani e giovani) e in pazienti obesi (21,8 ore), diminuisce invece nei fumatori.
L’alprazolam viene escreto nelle urine (80% della dose) sia sottoforma di metaboliti che come farmaco immodificato (20%) e in piccola parte nelle feci (7%).