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Amoxicillina

Augmentin, Zimox, Clavulin e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Amoxicillina?


         

Dopo somministrazione orale di amoxicillina l’assorbimento è rapido, maggiore di quello di ampicillina.
L’assorbimento dell’amoxicillina a livello del lume intestinale avviene tramite il carrier che trasporta i dipeptidi. La forza motrice di questo carrier è rappresentato dal gradiente idrogenionico fra interno ed esterno della cellula luminale. Questo gradiente dipende direttamente dallo scambio Na+/H+ ed indirettamente dalla concentrazione di Na intracellulare (Westphal et al., 1995).

La presenza di cibo rallenta la velocità di assorbimento dell’antibiotico ma non la quota di farmaco assorbita.
Biodisponibilità orale: 74-92%.

Tempo di picco plasmatico: 1-2,5 ore.

Picco plasmatico: pari a 3,5-5 mg/ml (dose di 250 mg); a 5,5-7,5 mg/ml (dose di 500 mg); è dose-dipendente. I livelli serici risultano simili dopo somministrazione orale o intramuscolare.

Dosi equivalenti di amoxicillina e ampicillina determinano picchi plasmatici che sono rispettivamente l’uno il doppio dell’altro.

Concentrazioni plasmatiche efficaci dopo somministrazione orale permangono fino a 8 ore.

Legame sieroproteico: circa 20%.

L’amoxicillina si distribuisce sia nei tessuti che nei liquidi dell’organismo: è presente a livello di fegato, cistifellea, polmoni, prostata, urina; secrezioni dell’orecchio medio, secrezioni bronchiali, secrezioni dei seni mascellari; nel liquido sinoviale, peritoneale, pleurale.

Si ritrova in quantità minima nel liquido cefalorachidiano quando le meningi non sono infiammate; la concentrazione dell’antibiotico tende ad aumentare in caso di meningite.

Permea la placenta; viene escreta nel latte materno.

Attraversa la barriera ematoencefalica solo se è presente infiammazione delle meningi.

L’amoxicillina viene metabolizzata ad acido penicilloico.

Emivita: 1-1,5 ore. Aumenta nei neonati e negli anziani; nei pazienti con insufficienza renale (7-20 ore).

L’amoxicillina viene eliminata in parte con le urine ed in parte nelle feci.
Nelle urine viene escreta sia per filtrazione glomerulare sia per secrezione attiva tubulare; circa il 60% della dose si ritrova come farmaco immodificato dopo 6-8 ore dalla somministrazione orale.

L’escrezione renale della amoxicillina viene ritardata dal probenecid.

L’amoxicillina viene rimossa in caso di emodialisi.

La farmacocinetica dell’antibiotico non viene modificata dalla contemporanea somministrazione di acido clavulanico.