BrandMemo | manage and share brands you love  Pharmamedix su Facebook  Pharmamedix su Twitter
 Home | News | About us | Comitato scientifico | Iscriviti | Utenti | Etica | Contenuti | Guida | Faq | Stage | Contatti
Logo Pharmamedix
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Azatioprina

Immunoprin, Azafor e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Azatioprina?


         

Dopo somministrazione orale, l’azatioprina viene assorbita nel tratto gastrointestinale, raggiungendo il picco di concentrazione ematica entro 1-2 ore dalla somministrazione.

I valori di concentrazione ematica hanno scarso significato predittivo a causa dell’intenso metabolismo che caratterizza il farmaco, l’attività di vari metaboliti e gli alti livelli tissutali raggiunti.

Legame sieroproteico: blando legame alle proteine plasmatiche (30%).

L’azatioprina è rapidamente rimossa dal sangue per ossidazione e metilazione nel fegato e nei globuli rossi (eritrociti).

Il metabolismo dell’azatioprina è piuttosto complesso. L’azatioprina è convertita a 6-mercaptopurina, che rappresenta la forma farmacologicamente attiva. La 6 mercaptopurina subisce diverse reazioni metabolica: è convertita a 6-metil-mercaptopurina (6-MMP) per azione dell’enzima TPMT; ad acido 6-tiourico (metabolita inattivo) per azione dell’enzima xantina ossidasi; a 6-tio-guanosina-5’monofosfato (6-TGN), metabolita attivo che a livello nucleare interagisce con il DNA (come antimetabolita).

La clearance renale ha scarso impatto sull’efficacia biologica o sulla tossicità del farmaco.

Emivita: circa 3-5 ore.