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Azitromicina

Zitromax, Ribotrex e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Azitromicina?


         

Dopo somministrazione orale, l’azitromicina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale.

La presenza di cibo nello stomaco, influenza l’assorbimento del farmaco dipendentemente della formulazione farmaceutica impiegata (assorbimento ridotto in caso di capsule; assorbimento inalterato in caso di tavolette) (Martindale, 1999). A stomaco pieno, la capsula tende a disgregarsi più lentamente esponendo per un tempo più lungo l’azitromicina, acido-labile, all’ambiente acido dello stomaco. L’azitromicina perde la molecola di zucchero a cui è legata, il cladinosio, e viene così degradata a de-cladinosio-azitromicina (DCA) (Curatolo et al., 2011).

Biodisponibilità: 37-40%.

Picco plasmatico: 0,24 mcg/ml (500 mg).

Tempo di picco plasmatico: 2-3 ore.

AUC: 2,1 mcg/h/L (500 mg).

Legame sieroproteico: 7-50%.

Volume di distribuzione: 23-31 L/kg.

L’azitromicina si distingue dagli altri macrolidi per l’estesa distribuzione tissutale dove raggiunge concentrazioni più elevate rispetto a quelle plasmatiche, che quindi risultano poco interessanti come indice di efficacia, e per l’elevata concentrazione nelle cellule (fra cui i fagociti). Sembra che l’antibiotico si accumuli nei fibroblasti tissutali che agiscono da depositi naturali del farmaco e che poi lo rilasciano ai fagociti stessi. Concentrazioni minime si ritrovano, invece, nel fegato e a livello del sistema nervoso centrale, quando le meningi non sono infiammate. Dopo somministrazione di una dose orale di 500 mg di azitromicina, la concentrazione nel tessuto ovarico è risultata pari a 2,7 mcg/g, nel tessuto uterino a 3,5 mcg/g, nella salpinge a 3,3 mcg/g.

L’azitromicina non subisce metabolismo epatico (Luke et al., 1996).

Non inibisce l’attività del CPY3A.

Clearance: 18 ml/min/kg.

Clearance renale: 6-11,4 L/h (100-190 ml/min).

Emivita: 68 ore. Poiché l’azitromicina si concentra in elevate quantità nei tessuti, l’emivita plasmatica del farmaco può raggiungere anche i 4 giorni (Clin. Pharmacokinet., 2000).

Viene escreta principalmente attraverso le feci e la bile (metaboliti). Solo una piccola quantità (6%) viene escreta con le urine: il 4,5% in una settimana dopo somministrazione orale; il 12,2% in una settimana dopo somministrazione endovenosa.

Nei pazienti anziani (67-80 anni): il valore di AUC aumenta del 25% rispetto a quello riscontrato nei giovani pazienti (29-39 anni). Inoltre i parametri di AUC e clearance renale sono inversamente proporzionali. Questo fa supporre che in presenza di insufficienza renale, sia necessario un adeguamento della dose di farmaco da utilizzare (Clin. Pharmacokinet., 2000).

Nei pazienti affetti da cirrosi epatica (classe A e B secondo la classificazione di Child), i valori di AUC, emivita e clearance renale non subiscono variazioni significative.