Bromazepam
Lexotan, Lexil e altri
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Bromazepam?
Dopo somministrazione orale, il bromazepam viene quasi completamente assorbito nel tratto gastrointestinale (84% della dose somministrata).
Picco plasmatico: 72 ng/ml (adulti), 88 ng/ml (anziani) e 132 ng/ml (giovani).
Tempo di picco plasmatico: 1-2 ore.
Legame sieroproteico: 70%.
Vd: 1,56 L/kg (adulti), 0,88 L/kg (anziani) e 1,44 L/kg (giovani).
Viene metabolizzato a livello epatico; la principale via di biodegradazione consiste in reazioni di idrossilazione che determinano la formazione del 3-idrossibromazepam (metabolita inattivo).
Permea la placenta e viene escreto nel latte materno.
Emivita: circa 20 ore.
L'emivita del bromazepam risulta essere maggiore nei neonati in quanto le loro vie di metabolizzazione del farmaco non sono ancora completamente sviluppate (Cummings, Whitelaw, 1981).
Clearance: 0,82 ml/min/kg (adulti), 0,41 ml/min/kg (anziani) e 0,76 ml/min/kg (giovani) (Ochs et al., 1987).
La somministrazione contemporanea di cimetidina (1,2 g/ die) e di propranololo (160 mg/die) diminuisce la clearance del bromazepam (0,82 vs 0,65 vs 0,41 ml/min/kg) e prolunga il tempo di emivita (29 vs 28 vs 20 ore) (Ochs et al., 1987).
Viene escreto sottoforma di metaboliti o come farmaco immodificato soprattutto attraverso le urine.
