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Ceftriaxone

Rocefin e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Ceftriaxone?


         

Il ceftriaxone non viene assorbito dal tratto gastrointestinale; viene di conseguenza somministrato per via parenterale tramite iniezione endovenosa o intramuscolare.

Biodisponibilità: (somministrazione intramuscolare) 92-99% (Delsignore et al., 1983).

Picco plasmatico: (1 g endovena) circa 150 mcg/ml; (1 g intramuscolare) circa 100 mcg/ml.

Tempo di picco plasmatico: (intramuscolare) circa 2-3 ore.

Legame alle proteine plasmatiche: 85-95%.

Volume di distribuzione: 5,8-13,5 L.

Il ceftriaxone si distribuisce nei tessuti e nei fluidi. Elevate concentrazioni di ceftriaxone sono state rilevate a livello di tessuto polmonare, secreto bronchiale, tonsille, mucosa nasale, mucosa dell’orecchio medio (Fraschini et al., 1986), ossa, prostata, organi pelvici femminili, utero, bile, miocardio, pericardio, liquido pleurico, liquido ascitico, liquido sinoviale, tessuto adiposo, muscolo scheletrico, rene, urina.
Il ceftriaxone diffonde attraverso la barriera ematoencefalica, dove la sua concentrazione risulta essere maggiore della CMI (concentrazione minima inibente) per i batteri comunemente isolati dal liquor di pazienti con meningite.
Il ceftriaxone permea la placenta e viene escreto nel latte materno, dove raggiunge livelli pari al 3-4% delle concentrazioni materne (Kafetzis et al., 1983).

Il ceftriaxone non subisce metabolismo.

Clearance: (plasmatica) 0,58-1,45 L/ora; (renale) 0,32-0,73 L/ora.

Emivita: 5,8-8,7 ore (Patel, Kaplan, 1984). Il tempo di emivita del ceftriaxone risulta maggiore rispetto a quello delle altre cefalosporine pertanto il farmaco presenta una durata d’azione più lunga.

Il ceftriaxone viene eliminato per la maggior parte in forma immodificata per via renale (33-67%); la restante parte del farmaco viene escreta nella bile e si ritrova anche nelle feci come composti inattivi (Patel, Kaplan, 1984).
L’escrezione renale avviene per filtrazione glomerulare; di secondaria importanza è l’eliminazione per secrezione tubulare (McNamara et al., 1982).
Il ceftriaxone non viene rimosso tramite emodialisi.

Pazienti con insufficienza renale
Nei pazienti affetti da insufficienza renale non sono necessari aggiustamenti del dosaggio di ceftriaxone, poichè la ridotta eliminazione del farmaco per via renale viene compensata dall’aumento dell’eliminazione per via biliare. In caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min), non superare i 2 mg/die di ceftriaxone. In pazienti con insufficienza renale associata ad insufficienza epatica, ridurre il dosaggio e monitorare i livelli plasmatici di ceftriaxone.

Gravidanza
Somministrato durante la gravidanza, il ceftriaxone non sembra dare origine a fenomeni di accumulo; i valori dei parametri farmacocinetici sono risultati comparabili a quelli rilevati nella popolazione sana (Bourget et al., 1993).

Età pediatrica
Nei pazienti di età pediatrica è stato osservato un aumento del volume di distribuzione e della clearance plasmatica del ceftriaxone (Patel, Kaplan, 1984). Nei pazienti pediatrici il rischio di formazione di complessi ceftriaxone-calcio risulta aumentato rispetto agli adulti a causa del ridotto volume ematico e alla lunga emivita del ceftriaxone.
Studi in vitro hanno mostrato che il ceftriaxone può interferire con la bilirubina per i siti di legame all’albumina plasmatica; nei neonati affetti da affetti da iperbilirubinemia il ceftriaxone risulta controindicato poichè può causare encefalopatia da bilirubina.

Pazienti anziani
I valori dei parametri farmacocinetici in pazienti di età superiore a 60 anni sono risultati comparabili a quelli riscontrati nel resto dei pazienti, pertanto fino a 2 mg/die di ceftriaxone non sono necessari aggiustamenti della posologia (Luderer et al., 1984; Patel, Kaplan, 1984).