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Claritromicina

Klacid, Macladin, Veclam e altri

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Claritromicina?


         

Dopo somministrazione orale viene rapidamente assorbita; il pH acido a livello gastrico non sembra alterare la stabilità della claritromicina.

La presenza di cibo nello stomaco rallenta leggermente la velocità di assorbimento, ma non modifica la biodisponibilità.

Biodisponibilità orale: 55% (dose singola di 250 mg in volontari sani).

Il picco plasmatico si ottiene 3 ore dopo la somministrazione ed è pari a 0,35 mg/ml (dose orale di 100 mg), a 2,08 mg/ml (dose orale di 250 mg), a 3,97 mg/ml (dose orale di 1200 mg).

Legame sieroproteico: 40-70%.

Il metabolita attivo (14-idrossiderivato) presenta un picco plasmatico di 0,5 mg/ml (dopo 2-4 ore dalla somministrazione di 250 mg) e di 1,2 mg/ml (dopo 2-4 ore dalla somministrazione di 1200 mg).

Il farmaco resta in forma libera per il 35% e si distribuisce diffusamente nei tessuti dell'organismo: la concentrazione tissutale è maggiore di quella plasmatica. A livello dei polmoni la concentrazione di picco è di circa 17 mg/g; nelle tonsille è di circa 7 mg/g. Nello stomaco la concentrazione della claritromicina è risultata pari a circa 3 e 6 volte quella plasmatica, rispettivamente nell'antro e nel fundus.

La claritromicina non sembra attraversare la barriera ematoencefalica.

Vd: 226-266 L (volontari sani).

Il metabolismo della claritromicina è epatico ad opera dell'isoenzima citocromiale CYP3A4, tramite reazioni di idrossilazione e N-demetilazione ossidativa. Il metabolita principale è il 14-idrossi-derivato che possiede attività antibatterica. Nè il 14-idrossi-derivato nè la claritromicina sembrano dare fenomeni di accumulo. Solo dopo somministrazione di dosi più elevate (1200 mg) si osserva la formazione di piccole quantità di descladinosil-claritromicina.

Entro 5 giorni dalla somministrazione (sia e.v. sia orale) il 40% della dose di claritromicina viene escreto per via urinaria e il 30% attraverso le feci. L'eliminazione del metabolita attivo è prevalentemente renale.

Emivita: 2,6-4,4 ore.

Clearance plasmatica: 42-64 L/h (dose di 250 e 500 mg).