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Clonazepam

Rivotril

Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Clonazepam?


         

Il clonazepam può essere somministrato per via orale ed endovenosa.

Dopo somministrazione orale la biodisponibilità è pari al 90%. La presenza di cibo può aumentare l’assorbimento del farmaco.

Picco plasmatico: 6,5-13,5 mcg/ml in 1-2 ore (dose orale di 2 mg di clonazepam) (Kaplan et al., 1974).

Concentrazioni allo steady-state: 25-75 ng/ml (dose di 6 mg/die di clonazepam).

Lo steady-state è raggiunto dopo 4-6 giorni.

Il clonazepam presenta elevata variabilità interindividuale per quanto riguarda la correlazione dose-concentrazione. Sulla base dei dati disponibili, valori di concentrazione compresi fra 15 e 50 mcg/L sono ritenuti efficaci per controllare la maggior parte delle convulsioni epilettiche (Debruyne et al., 2010).

L’attività farmacologica del clonazepam si manifesta entro 20-60 minuti e permane per 6-8 ore nei bambini e 12 ore negli adulti.

Legame sieroproteico: circa 85%.

Vd: 2-5 L/kg.

Il clonazepam si distribuisce nei tessuti corporei, permea la barriera ematoencefalica e la placenta; viene secreto nel latte materno.

Il clonazepam è ampiamente biotrasformato dal fegato. Due sono le possibili vie metaboliche: una idrossilazione ossidativa del carbonio in 3 e una riduzione del gruppo nitro in 7 a funzione aminica e a 7-acetilamino derivato. E’ probabile che questa seconda via metabolica sia catalizzata da enzimi citocromiali appartenenti alla sottofamiglia P450 2B e 3A4 (Seree et al., 1993). Il metabolita principale del clonazepam è rappresentato dal 7-aminoclonazepam che presenta scarsa attività anticonvulsivante.

Emivita plasmatica: 22-33 ore nei bambini e 19-50 ore negli adulti; in alcuni casi può raggiungere le 60 ore.

Emivita dei metaboliti: 18-50 ore.

L’escrezione avviene prevalentemente per via urinaria e in minor misura con le feci. In 4-10 giorni, il 50-70% di una dose orale viene eliminato nelle urine e il 10-30% nelle feci. Solamente una piccola percentuale di farmaco viene eliminata come tale: predominano infatti i metaboliti in parte in forma libera, in parte in forma coniugata.