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Diidrocodeina

Paracodina, Cardiazol Paracodina

Avvertenze - Quali informazioni conoscere prima di usare Diidrocodeina?


         

Dipendenza: la diidrocodeina è un oppioide semisintetico il cui uso può indurre tolleranza farmacologica e dipendenza psichica e fisica. La tolleranza è il fenomeno in base al quale si verifica perdita di efficacia per cui è necessario aumentare la dose di farmaco per mantenere lo stesso grado di risposta. Con l’instaurarsi della tolleranza si sviluppa la dipendenza fisica al farmaco, cioè la comparsa di sintomi di astinenza in seguito alla sospensione improvvisa del farmaco. Il meccanismo con cui si sviluppa tolleranza e dipendenza non è completamente noto, ma la persistente attivazione dei recettori mu (recettori su cui agiscono i farmaci analgesici oppioidi) sembra avere un ruolo fondamentale sia nell’induzione del fenomeno che nel suo mantenimento (Katzung et al., 2011).
La dipendenza alla diidrocodeina può instaurarsi abbastanza rapidamente. Nel 2009 l’agenzia inglese MHRA (Regulating Medicines and Medical Device) ha segnalato il rischio di dipendenza con farmaci analgesici OTC a base di diidrocodeina anche solo dopo pochi giorni di terapia (MHRA - Regulating Medicines and Medical Device, 2009).
La sospensione improvvisa della diidrocodeina, quando si è sviluppata dipendenza al farmaco, determina una crisi di astinenza caratterizzata da midriasi, lacrimazione, rinorrea, tremore muscolare, debolezza, sudorazione, ansietà, irritabilità, disturbi del sonno, affaticamento, anoressia, nausea, vomito, perdita di peso, diarrea, disidratazione, dolore osseo, crampi muscolari e all’addome, tachicardia, respirazione affannata, ipertensione.

Polimorfismo del CYP2D6: l’enzima CYP2D6 catalizza la conversione della diidrocodeina nel suo metabolita attivo, la diidromorfina. Le persone che presentano forme dell’enzima CYP2D6 molto più attive (metabolizzatori ultra-rapidi) vanno incontro a concentrazioni più elevate di diidromorfina a cui si associa un rischio maggiore di tossicità. depressione respiratoria fatale e sintomi di intossicazione da morfina (overdose) possono manifestarsi nei metabolizzatori ultra-rapidi del CYP2D6 anche a dosi terapeutiche (uso analgesico della diidrocodeina).
La Food and Drug Administration (FDA), l’ente regolatorio americano per i farmaci, ha inserito un warning box sulle specialità della diidrocodeina (Synalgos-DC) relativo al rischio di morte per i metabolizzatori ultra-rapidi del CYP2D6. In particolare il warning box fa riferimento al rischio di depressione respiratoria e morte in caso di bambini, metabolizzatori ultra-rapidi, sottoposti a tonsillectomia e/o adenoidectomia e trattati con codeina (codeina e diidrocodeina si differenziano per la presenza di un doppio legame). Morte neonatale per esposizione a livelli tossici di morfina è stata osservata in bambini allattati al seno da donne in terapia con codeina che erano metabolizzatori ultra-rapidi del CYP2D6 (Food and Drug Administration - FDA, 2013).

Insufficienza renale: in caso di insufficienza renale, si può verificare accumulo di diidrocodeina con conseguente rischio di tossicità. Nei pazienti con insufficienza renale potrebbe essere opportuno modificare la dose e/o l’intervallo di somministrazione del farmaco.

Insufficienza epatica: poichè la diidrocodeina subisce metabolismo epatico, una ridotta attività del fegato può influenzare la formazione e la concentrazione di metaboliti attivi e inattivi con effetti sull’efficacia e tossicità del farmaco. Nei pazienti con insufficienza epatica potrebbe essere richiesto un aggiustamento della dose di diidrocodeina.

Insufficienza respiratoria: gli oppioidi possono provocare depressione respiratoria per inibizione dei centri respiratori centrali (presenti a livello del bulbo cerebrale). Nei pazienti con insufficienza respiratoria gli analgesici oppioidi devono essere somministrati con cautela, rispettando dosaggi e tempi (la depressione respiratoria è uno dei sintomi tipici da sovradosaggio).

Ipotensione, shock: gli oppioidi possono peggiorare uno stato di ipotensione perchè provocano vasodilatazione periferica (rilascio di istamina, diminuzione del precarico, effetto inotropo e cronotropo negativo).

Ipotiroidismo: l’uso di analgesici oppioidi in pazienti con ipotiroidismo può associarsi ad un aumento del rischio di depressione respiratoria e prolungata depressione del sistema nervoso centrale. Gli analgesici oppioidi possono inoltre esacerbare alcuni sintomi causati da ipotiroidismo quali letargia, depressione e costipazione (Katzung et al., 2011).

Insufficienza adrenocorticale: la somministrazione di analgesici oppioidi in pazienti con insufficienza adrenocorticale (sindrome di Addison) può associarsi ad un aumento del rischio di depressione respiratoria e depressione prolungata del sistema nervoso centrale (Katzung et al., 2011).

Iperplasia prostatica: nei pazienti con iperplasia prostatica l’uso di farmaci oppioidi potrebbe indurre un peggioramento della funzione urinaria. Gli analgesici oppioidi possiedono un duplice effetto sul sistema genitourinario: deprimono la funzionalità renale, probabilmente riducendo il flusso plasmatico renale, e aumentano il tono della muscolatura ureterale e della vescica. L’aumento del tono dello sfintere uretrale può indurre ritenzione urinaria (Katzung et al., 2011).

Infiammazione/blocco intestinale: la somministrazione di farmaci oppioidi richiede cautela in pazienti con infiammazione intestinale o a rischio di blocco intestinale. Gli oppioidi infatti inducono stipsi per azione sulla muscolatura intestinale: aumentano il tono della muscolatura e riducono l’ampiezza delle onde propulsive, efficaci per la progressione nel lume intestinale. Questo comporta un rallentamento nel passaggio della massa fecale e un aumento del riassorbimento di acqua che porta a stipsi (Katzung et al., 2011).

Cefalea: l’uso ripetuto di farmaci analgesici per il trattamento della cefalea può provocare un peggioramento dei sintomi e indurre cefalea cronica da abuso di farmaci (il rischio è maggiore nei pazienti con emicrania o cefalea di tipo tensivo preesistenti) (Galimi, 2011). E’ stato osservato che l’uso di analgesici oppioidi per almeno 10 giorni al mese per più di 3 mesi può indurre cefalea da uso eccessivo di farmaci (medication overuse headache) (Galimi, 2011).

Convulsioni: nei pazienti con epilessia la diidrocodeina può aumentare il rischio di crisi convulsive.

Miastenia: gli analgesici oppioidi devono essere usati con estrema cautela per il rischio di depressione respiratoria in pazienti che possono avere già una insufficienza respiratoria dovuta alla miastenia e per l’interazione potenziale con gli inibitori della colinesterasi, farmaci di scelta nel trattamento della miastenia (gli inibitori della colinesterasi possono potenziare gli effetti farmacologici degli analgesici oppioidi) (Myasthenia Gravis Foundation of America, 2007).

Spasmi biliari: gli analgesici oppioidi possono peggiorare gli spasmi biliari per gli effetti sulla muscolatura del tratto biliare (aumento del tono muscolare) e in particolare sullo sfintere di Oddi (gli effetti sono più evidenti con la morfina).

Anuria: in caso di anuria (assenza di urina) la diidrocodeina può indurre narcosi profonda (Barnes, Goodwin, 1983).

Pazienti pediatrici: l’impiego di farmaci contenenti oppioidi per il trattamento della tosse non è raccomandato nei bambini con età inferiore a un anno. L’agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) ha approvato la diidrocodeina solo per il trattamento della tosse: questi farmaci non sono raccomandati in bambini con meno di due anni.

Pazienti anziani: in caso di pazienti anziani si consiglia di somministrare la diidrocodeina con un basso dosaggio all’inizio della terapia e successivamente aumentare il dosaggio a seconda della risposta terapeutica. L’uso della diidrocodeina nei pazienti anziani può indurre allucinazioni.

Attività che richiedono attenzione costante: poichè la diidrocodeina può indurre sedazione, rigidità muscolare, alterazione della vista, confusione, allucinazione, durante l’assunzione del farmaco non si raccomanda l’uso di macchinari che richiedono attenzione costante come ad esempio la guida di autoveicoli

Alcool: la diidrocodeina non deve essere somministrata in associazione a bevande alcoliche. L’alcool può aumentare in modo significativo gli effetti sedativi del farmaco.

Gravidanza: gli analgesici oppioidi possono attraversare la placenta e provocare depressione respiratoria neonatale. La diidrocodeina non deve essere usata durante l’allattamento al seno.

Lattosio: alcune specialità medicinali a base di diidrocodeina possono contenere lattosio come eccipiente. Tali specialità sono controindicate in caso di intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio.

Saccarosio: alcune specialità (es. Paracodina sciroppo) a base di diidrocodeina contengono saccarosio. I pazienti diabetici devono valutare la quantità di saccarosio assunta con la dose di farmaco raccomandata (nel caso di Paracodina sciroppo, la dose raccomandata per un adulto è di 5-10 ml di sciroppo più volte al giorno; 5 ml di sciroppo contengono 1 g di saccarosio) (Agenzia Italiana del Farmaco - AIFA, 2008).

Metil-paraidrossibenzoato: alcune specialità a base di diidrocodeina (es. Paracodina gocce) contengono metil-paraidrossibenzoato come conservante. Il metil-paraidrossibenzoato può causare reazioni allergiche.

         


Nota:
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