Enoxaparina
Clexane, Clexane T
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Enoxaparina?
L’enoxaparina non è assunta oralmente, dato che il farmaco viene scarsamente assorbito a livello gastrointestinale.
In seguito a somministrazione sottocutanea, l’enoxaparina viene assorbita nel sangue quasi al 100% (Dawes, 1990).
Se somministrata per via endovenosa l’attività anticoagulante dell’enoxaparina è immediata. Dopo somministrazione sottocutanea, invece, l’attività ha inizio 20-60 minuti dopo e il picco di attività massima viene raggiunto in 3-5 ore e, per l’attività anti fattore Xa, corrisponde a:
- 0,2 UI/ml per la dose di 20 mg
- 0,4 UI/ml perla dose di 40 mg
- 1 UI/ml per la dose di 1 mg/kg
- 1,3 UI/ml per la dose di 1,5 mg/kg
L’attività anti fattore IIa in seguito a somministrazione sottocutanea rimane circa 10 volte inferiore a quella anti Xa.
Al secondo giorno di somministrazione ripetuta di enoxaparina viene raggiunto lo stato stazionario.
Nel sangue l’enoxaparina circola legata all’albumina per l’80%.
L’emivita è dose-dipendente, ma corrisponde a circa 4 ore dopo una singola iniezione sottocutanea e fino a 7 ore in seguito a iniezioni ripetute.
L’enoxaparina subisce un processo di metabolizzazione nel fegato, dove viene privata degli atomi di zolfo (desolfatazione) e ridotta in molecole più piccole, meno attive biologicamente.
I frammenti di enoxaparina vengono escreti per via renale, in quantità pari a circa il 40 % della dose somministrata.
Nei pazienti con disfunzione renale l’eliminazione dell’enoxaparina è minore (Chow et al., 2003), perciò ai pazienti con clearence della creatinina < 30 ml/min è consigliato somministrare l’enoxaparina una sola volta al giorno o comunque procedere ad un adeguamento della dose (Lachish et al., 2007).
Anche nei pazienti obesi e negli anziani è stata osservata una clearence minore, che comporta un aumento dell’attività anti Xa allo stato stazionario e, quindi, un aumento del rischio di andare incontro a episodi emorragici (Clark, 2008).
Al contrario l’attività anti Xa rilevata nel plasma dopo la somministrazione di una dose di enoxaparina non adattata al peso, come quella profilattica, è superiore nei soggetti a basso peso corporeo.
